13億鎮(zhèn)痛注射劑，國(guó)產(chǎn)第4家獲批！
2024/4/9   來源：藥春秋  閱讀數(shù)：

近日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局官網(wǎng)顯示，成都苑東生物制藥按仿制3類報(bào)產(chǎn)的酒石酸布托啡諾注射液獲批上市，視同通過一致性評(píng)價(jià)，為國(guó)內(nèi)第4家。





酒石酸布托啡諾是人工合成的阿片受體激動(dòng)-拮抗劑，其鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的5～8倍，布托啡諾對(duì)阿片受體激動(dòng)作用強(qiáng)度比為 κ：δ：μ= 25：4：1 。主要表現(xiàn)為劑量依賴性和有天花板效應(yīng)的κ受體鎮(zhèn)痛效果。靜脈注射3～5min內(nèi)起效，肌肉注射30min達(dá)到峰濃度，可維持3～4 h。

目前酒石酸布托啡諾已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于圍手術(shù)期疼痛管理和臨床麻醉領(lǐng)域，主要用于治療各種癌性疼痛、手術(shù)后疼痛和臨床麻醉誘導(dǎo)。

由于對(duì)阿片受體作用的差異性，酒石酸布托啡諾擁有不同于以往阿片類藥物的臨床應(yīng)用特點(diǎn)。酒石酸布托啡諾有這些優(yōu)勢(shì)：鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)，無煩躁不安等不適感，鎮(zhèn)靜作用良好；對(duì)呼吸和循環(huán)系統(tǒng)影響輕微，呼吸抑制僅為嗎啡的1/5且存在封頂效應(yīng)；很少引起胃腸活動(dòng)減少及平滑肌痙攣；臨床應(yīng)用無欣快感，軀體依賴性極低等。

酒石酸布托啡諾注射液最早由施貴寶的非專利藥公司Apothecon開發(fā)，1978年8月獲FDA批準(zhǔn)上市。在Apothecon公司的原研注射液撤市停售后，F(xiàn)DA指定Hospira公司生產(chǎn)的酒石酸布托啡諾注射液為標(biāo)準(zhǔn)制劑(RS)，國(guó)內(nèi)指定的參比制劑也是Hospira的產(chǎn)品。

在國(guó)內(nèi)，恒瑞醫(yī)藥的酒石酸布托啡諾注射液（1ml:1mg）于2007年獲批上市，已經(jīng)獨(dú)占國(guó)內(nèi)市場(chǎng)十多年，2ml:4mg規(guī)格于2014年上市。恒瑞財(cái)報(bào)顯示，酒石酸布托啡諾注射液2021年銷量為3688.35萬支。此外，恒瑞的產(chǎn)品于2022年5月首家通過一致性評(píng)價(jià)。

直到2022年11月，國(guó)藥集團(tuán)國(guó)瑞藥業(yè)的酒石酸布托啡諾注射液獲批上市，拿下國(guó)產(chǎn)第二家。福安藥業(yè)慶余堂制藥的產(chǎn)品則于2023年1月獲批，是國(guó)產(chǎn)第三家。

布托啡諾的銷售情況（單位：萬元）



根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)，酒石酸布托啡諾2022年城市公立醫(yī)院終端銷售額約12.4億元，2023年上半年已達(dá)8.5億元，同比增長(zhǎng)44.6%，市場(chǎng)規(guī)模僅次于地佐辛、瑞芬太尼等大品種，全年有望持續(xù)增長(zhǎng)。

目前，國(guó)內(nèi)還有天津金耀藥業(yè)一家企業(yè)提交了酒石酸布托啡諾注射液上市申請(qǐng)，不久后市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)格局將達(dá)到5家。




編輯：Rae