齊魯報(bào)產(chǎn)「立他司特滴眼液」搶首仿，原研未在國內(nèi)上市
2024/2/26   來源：藥春秋  閱讀數(shù)：

CDE官網(wǎng)最新公示顯示，齊魯制藥以仿制3類提交的立他司特滴眼液上市申請獲得CDE承辦受理。目前，立他司特滴眼液在國內(nèi)還未獲批上市。






立他司特（Lifitegrast）是一種新型的小分子整合素抑制劑，通過結(jié)合整合素LFA-1（淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原-1），阻斷LFA-1/ICAM-1（胞間粘附分子-1）的相互作用，從而破壞T細(xì)胞介導(dǎo)炎癥的各種關(guān)鍵步驟，抑制干眼的炎癥通路，達(dá)到治療干眼癥狀和體征的目的。

有臨床數(shù)據(jù)顯示，立他司特滴眼液大約2周就能緩解病情，而常用的干眼治療藥物環(huán)孢素滴眼液需要6周或更長時(shí)間。在相關(guān)試驗(yàn)中，立他司特體現(xiàn)出治療干眼癥癥狀和體征的良好療效：14天顯著改善干眼癥癥狀，84天達(dá)到臨床試驗(yàn)終點(diǎn)。

立他司特滴眼液最初由SARcode Bioscience研發(fā)，后來幾經(jīng)轉(zhuǎn)手。

2013年，SARcode Bioscience被Shire制藥收購。2015年3月，Shire制藥向FDA提交了新藥申請，并獲得優(yōu)先審查資格；2016年7月，5%立他司特滴眼液在美國獲批上市，商品名：Xiidra，規(guī)格：0.2ml:10mg。

2018年底，Shire制藥被武田制藥收購；2019年5月，武田制藥將Xiidra的相關(guān)權(quán)益出售給了諾華，價(jià)格為34億美元首付款+19億美元里程碑付款。2023年7月，諾華又將Xiidra賣給眼部健康專家博士倫（Bausch+Lomb)。

立他司特滴眼液是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)治療干眼病的淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1（LFA-1）拮抗劑類新藥，也是全球首個(gè)也是唯一一個(gè)治療干眼癥癥狀和體征的處方藥。

根據(jù)IMS全球數(shù)據(jù)，立他司特滴眼液目前主要在美國銷售，2021年銷售額近9億美元。



據(jù)悉，立他司特化合物專利于2024年11月15日到期，適應(yīng)癥專利于2026年5月17日到期，同時(shí)組合物專利于2023年11月被宣告專利權(quán)部分無效。目前，原研已經(jīng)在國內(nèi)提交臨床申請并被批準(zhǔn)，而康弘藥業(yè)、齊魯制藥相繼提交遞交立他司特滴眼液3類仿制藥上市申請，首仿有望從中決出。另外，魯南貝特制藥等企業(yè)正在開展臨床試驗(yàn)。

臨床中干眼癥已經(jīng)成為除了屈光外的第二大眼病，相關(guān)數(shù)據(jù)顯示發(fā)達(dá)國家的干眼發(fā)病率約為15%~16%。據(jù)《中國干眼專家共識》統(tǒng)計(jì)，我國干眼患者至少3億人，發(fā)病率高達(dá)21%~30%，相當(dāng)于每5個(gè)人就有1個(gè)人患干眼癥�？梢�，立他司特有一定的市場潛力。




編輯：Rae