2016年藥物靶點總結(jié)
2017/3/21   來源：藥渡  閱讀數(shù)：

藥物研發(fā)具有競爭和風(fēng)險，特別是當它涉及到選擇正確的Target。開發(fā)者需要平衡藥物靶點的有效性、科學(xué)性等因素。如開發(fā)同靶點藥物的公司數(shù)量及這些藥物的臨床狀態(tài)、患者分層的潛力等因素。同時平衡這些因素具有挑戰(zhàn)性，但能增加藥物研發(fā)成功的機會。

2013年，Agarwal等研究了當時的醫(yī)藥行業(yè)的target landscape。2016年，K Laffertywhyte等研究了一個類似的target landscape analysis，使用了靶點成藥性工具(此工具是由Drug Research Advisor開發(fā))。為了確保與原始研究的最大相似度，對藥物靶點數(shù)據(jù)進行篩選，只包括了藥物target是人源的蛋白質(zhì)，且藥物的作用機制只涉及一個target。最后篩選到了661個target。與以往的靶點研究一樣，把target分為2大子集。一大子集包括了是285個Proven Targets(與這些靶點相關(guān)的藥物已經(jīng)到達新藥上市、新藥注冊、新藥建議上市階段)；另一個子集包括了376個Novel Targets(這些靶點相關(guān)的藥物正在積極研發(fā)，它沒有到達上述上市等階段)。靶點詳情見參考文獻附錄。

下面這二張圖分別是2016年和2013年的Target Analysis。





 

2016年Target Landscape

2013年Target Landscape

圖1a說明Target Landscape發(fā)生了改變。2013年，42%的靶點只有一個公司正在研究它們，而2016年這個比例降到了26%。

圖1b顯示了 Proven Targets競爭水平在過去3年幾乎沒有改變。目前，58%的靶點有五家以上公司在研發(fā)相關(guān)的藥物，這個比例在2013年是64%。

這個比例沒有明顯發(fā)生變化，表明Proven Targets的競爭可能已經(jīng)到達較高的水平。這些靶點相關(guān)的藥物與已(將)上市的藥物將進行更大的競爭。

較高水平的Proven Targets競爭將可能為Novel Targets找到市場定位和專利生存空間。

圖1c表明事實確實如此，有一家公司研發(fā)的靶點比例從2013年54%降到2016年的36%，有五家以上公司研發(fā)的靶點比例從2013年13%上升到2016年的20%。間接說明Novel Targets的競爭變大。

2013年Novel Targets分析顯示，臨床階段越高，Novel Targets競爭越大。臨床前階段的Proven Targets競爭相對較少(>70%的Proven Targets只有一家公司在研發(fā))和臨床三期競爭相對較大(<30%靶點只有一家公司在研發(fā)和40%的靶點五個以上公司在研發(fā))。<>

圖1d顯示，2016年Novel Targets分析顯示，不同臨床狀態(tài)的Novel Targets競爭水平均衡，很少比例的靶點有五家以上公司在研發(fā)。事實上，在各個臨床階段中，70%的Novel Targets只有一個公司開發(fā)。競爭最強的臨床階段似乎是一期和二期，且在這二個臨床階段中的Novel Targets都有五家以上公司在研發(fā)。最后，我們研究了Proven Targets的競爭，研究顯示各個臨床階段的競爭穩(wěn)定且都維持在較高水平(如圖1e所示)。

2013年，Agarwal等的研究中，Targets分析取決于基本數(shù)據(jù)庫里面的靶點信息和分析準則。2016年，K Laffertywhyte等的研究中人靶點總數(shù)(分析了661個靶點，其中285個Proven Targets，376個Novel Targets)小于Agarwal等研究中的靶點總數(shù)(分析了1027個靶點，其中247個Proven Targets，712個Novel Targets)，特別是Novel Targets的數(shù)量上。這個減少也側(cè)面說明了最近三年大公司們精簡pipeline的努力。研究一個完全未知的Novel Targets需要大量的時間和精力來獲得靶點的基本信息和作用機制，安全性和成藥性等等。

另外Targets數(shù)目變少部分原因可能是源數(shù)據(jù)庫的不同和Targets分類的差異。例如，K Laffertywhyte等研究中排除了有多種作用多靶點的藥物，如腫瘤領(lǐng)域中多激酶抑制劑。

最后，2013年靶點研究發(fā)現(xiàn)雖然Proven Target競爭很大，但是仍有很大比例的Novel Targets競爭較小，特別是在臨床前階段的Target。2016年研究表明Proven Target競爭仍然很大。并且Novel Targets的競爭大大增加。Novel Targets競爭變大，可能是為了躲避Proven Target的競爭壓力。且Novel Targets競爭或許可以通過合作減少預(yù)算壓力和規(guī)避風(fēng)險。






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編輯：雨忱