抗痛風(fēng)藥研發(fā)空白待填：新型藥物需求旺盛 有非醫(yī)保品種份額大漲25％！
2016/9/27   來源：醫(yī)藥經(jīng)濟(jì)報  閱讀數(shù)：

      痛風(fēng)是一個可逆性的尿酸鹽晶體異常沉積性疾病。嘌呤代謝紊亂可導(dǎo)致高尿酸血癥，并由此引起反復(fù)發(fā)作性痛風(fēng)性急性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)石沉積、痛風(fēng)石性慢性關(guān)節(jié)炎和關(guān)節(jié)畸形，常累及腎臟引起慢性間質(zhì)性腎炎和尿酸腎結(jié)石形成。高尿酸血癥及痛風(fēng)還是導(dǎo)致冠心病和腦血栓的獨立危險因素。

　　世界各地痛風(fēng)發(fā)病率差異較大，有歐美的0.13%～0.37%，也有新西蘭毛利成年男性的10%。上世紀(jì)80年代后，隨著生活水平的改善，中國的痛風(fēng)發(fā)病率也呈現(xiàn)急速上升態(tài)勢。由于痛風(fēng)無根治藥物，目前臨床抗痛風(fēng)藥以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素、促進(jìn)尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥為主。急性發(fā)作以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥為主；緩解期主要用促進(jìn)尿酸排泄藥、抑制尿酸合成藥。米內(nèi)網(wǎng)抗痛風(fēng)制劑市場格局顯示，近五年來抗痛風(fēng)藥物快速增長，2015年更是增長了42%。

　   中國市場老藥當(dāng)?shù)?

　　相對于發(fā)病率的快速上升，治療藥物的更新?lián)Q代則相對滯后，市場還是以秋水仙堿及苯溴馬隆等老藥為主。

　   苯溴馬隆最早由法國企業(yè)于上世紀(jì)60年代開發(fā)成功，70年代后陸續(xù)在德國及法國等獲批上市，其機制是阻斷腎小管對尿酸的重吸收、促進(jìn)尿酸排泄。由于其肝腎等方面的副作用，在歐美市場已非主流，市場主要以德國、日本及新加坡等一些亞洲國家為主。苯溴馬隆2000年進(jìn)入中國，目前僅有1家進(jìn)口企業(yè)和成都華神等4家國內(nèi)企業(yè)生產(chǎn)相關(guān)制劑。在研方面信息較少。

　　別嘌醇和秋水仙堿也均為老藥。別嘌醇是1966年獲得FDA優(yōu)先審評批準(zhǔn)的新分子實體；秋水仙堿最早于1961年出現(xiàn)在FDA批準(zhǔn)信息，是與丙磺舒組成的復(fù)方。在我國，秋水仙堿片有臺灣景德制藥和國內(nèi)云南植物藥業(yè)等十幾家企業(yè)擁有批文；別嘌醇有片劑、膠囊劑緩釋制劑等多種劑型，生產(chǎn)企業(yè)有重慶青陽等十幾家企業(yè)但無進(jìn)口。在制劑創(chuàng)新方面，別嘌醇有緩釋制劑以及與苯溴馬隆組合形成的復(fù)方制劑，使老藥有了新的生命。

　　近十年全球上市新藥

　　雖然這些藥物為市場主力，但療效不甚理想及副作用較大等問題始終難以回避。

　　2009年，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了武田用于治療高尿酸痛風(fēng)癥的藥物非布司他ULORIC，其機理是通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。它是近40年來美國獲批的首個此類藥物，2012年被《美國高尿酸血癥痛風(fēng)診療指南》推薦為一線用藥。非布司他是新型黃嘌呤氧化酶抑制劑，其降尿酸作用與別嘌醇相當(dāng)或略優(yōu)，研究表明該藥物導(dǎo)致的藥疹明顯低于別嘌醇。作為近四十年才獲批的此類一線用藥，市場給予的反饋是積極的，2015年非布司他全球銷售332億日元，同比增長23.4%。

　　2016年5月及7月，F(xiàn)DA給予邁蘭和ALEMBIC制藥非布司他產(chǎn)品臨時性批準(zhǔn)，以滿足市場的需求。2013年CFDA批準(zhǔn)杭州養(yǎng)心、江蘇萬邦生物及江蘇恒瑞生產(chǎn)非布司他片劑，開始了該藥物在國內(nèi)市場的耕耘。短短兩年非布司他市場就獲得跨越式增長，在該品未進(jìn)入醫(yī)保的情況下，樣本醫(yī)院銷量從2013年的20多萬元直接上升至2015年的2000多萬元；而其市場份額的快速提升，也提示了市場對新型抗痛風(fēng)類藥物的旺盛需求。

   　2015年12月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)阿斯利康Zurampic（lesinurad）用于成年痛風(fēng)患者的治療。lesinurad是一種尿酸選擇性再吸收抑制劑，可降低尿酸的產(chǎn)生，同時增加尿酸的排泄。作為美國第一個選擇性尿酸重吸收抑制劑，可以與黃嘌呤氧化酶抑制劑——例如泛型別嘌呤醇或非布司他聯(lián)用，為患者提供了一種新的治療選擇。今年2月，Zurampic也獲得了歐盟的批準(zhǔn)。

　　相對于黃嘌呤氧化酶抑制劑別嘌醇和Uloric均通過減少血液中的尿酸含量而起作用，2010年上市的Krystexxa則是一種酶，可將尿酸轉(zhuǎn)化成無害的化學(xué)物質(zhì)，并隨尿液排出體外，從而降低尿酸含量。Krystexxa上市后由于銷售額一直徘徊在較低水平，該所屬公司不得不申請破產(chǎn)保護(hù)，從而導(dǎo)致在歐盟市場的撤回。

   　結(jié)語<<<

　　有機構(gòu)預(yù)計，隨著新抗痛風(fēng)藥的上市，全球抗痛風(fēng)藥市場將迎來快速發(fā)展。然而，目前在我國除秋水仙堿及非布司他外，其他三種近幾年歐美批準(zhǔn)的抗痛風(fēng)新藥并未在我國上市也無企業(yè)申報。如何跟上此輪快速發(fā)展的腳步成為研究人員思考的重點。

 



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編輯：雨忱