磷酸奧司他韋顆粒用法用量_廠家_服用后不良反應(yīng)有哪些？
2022/12/8  閱讀數(shù)：

磷酸奧司他韋顆粒用法用量

本品用溫開水完全溶解后口服。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進(jìn)食同時服藥可提高藥物的耐受性。

流感的治療

在流感癥狀開始的第一天或第二天（理想狀態(tài)為36小時內(nèi)）就應(yīng)開始治療。

劑量指導(dǎo)

成人和青少年

磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。

兒童

對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用

體重 推薦劑量（服用5天）

≤15千克 30毫克，每日2次

>15-23千克 45毫克，每日2次

>23-40千克 60毫克，每日2次

>40千克 75毫克，每日2次

流感的預(yù)防

磷酸奧司他韋用于與流感患者密切接觸后的流感預(yù)防時的推薦口服劑量為75毫克，每日1次，至少7天。同樣應(yīng)在密切接觸后2天內(nèi)開始用藥。磷酸奧司他韋用于流感季節(jié)時預(yù)防流感的推薦劑量為75毫克，每日1次。有數(shù)據(jù)表明連用藥物6周安全有效。服藥期間一直具有預(yù)防作用。

特殊人群用藥指導(dǎo)

腎功能不全患者

流感治療：對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，推薦使用劑量減少為每次75毫克，每日1次，共5天。不推薦將磷酸奧司他韋用于肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者和嚴(yán)重腎功能衰竭、需定期進(jìn)行血液透析或持續(xù)腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用藥劑量資料（見【藥代動力學(xué)】和【注意事項(xiàng)】）。

流感預(yù)防：對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調(diào)整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用于終末期腎功能衰竭的患者，包括慢性定期血液透析、持續(xù)腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者（見【藥代動力學(xué)】）。

肝功能不全患者：

用于輕中度肝功能不全患者(Child-Pugh score≤9)治療和預(yù)防流感時劑量不需要調(diào)整。




磷酸奧司他韋顆粒廠家

目前磷酸奧司他韋顆粒只有宜昌東陽光長江藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)。

藥品規(guī)格分別為：

15mg(以奧司他韋計)，批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20080763

25mg(以奧司他韋計)，批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20093721

包裝：聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復(fù)合膜、袋包裝。




磷酸奧司他韋顆粒服用后不良反應(yīng)有哪些？

【不良反應(yīng)】

1、皮膚和皮下組織改變。有極少病例報告出現(xiàn)過敏反應(yīng)，中毒性表皮壞死，Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑，發(fā)紅（皮疹），皮炎和大皰疹。

2、肝臟和膽道：有極少病例報告有流感樣疾病的患者出現(xiàn)了肝炎和肝酶升高。

3、有個案報道出現(xiàn)了胰腺炎、血管性水腫、喉部水腫、支氣管痙攣、面部水腫。以及嗜酸粒細(xì)胞升高、白細(xì)胞下降和血尿。

4、如果患者出現(xiàn)類似反應(yīng)，應(yīng)停用奧司他韋并及時就醫(yī)。

【藥理作用】

1、磷酸奧司他韋是其活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。神經(jīng)氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞中釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步播散至關(guān)重要。

2、磷酸奧司他韋的活性代謝產(chǎn)物能夠抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶活性。在體外對病毒神經(jīng)氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產(chǎn)物抑制流感病毒生長，在體內(nèi)也觀察到其抑制流感病毒的復(fù)制和致病性。

3、本品通過抑制病毒從被感染的細(xì)胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實(shí)驗(yàn)室性流行性感冒進(jìn)行的研究顯示：應(yīng)用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產(chǎn)生正常的體液免疫反應(yīng)，對滅活疫苗的抗體反應(yīng)并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

【藥代動力學(xué)】

1、吸收：口服給藥后，磷酸奧司他韋在胃腸道被迅速吸收，經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)。相對于活性代謝物，少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例，并且不受進(jìn)食影響（見用法用量）。

2、分布：人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的平均分布容積（Vss）約為23升。對白鼬，大鼠和兔的研究顯示，藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達(dá)所有流感病毒感染的部位。研究顯示，口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達(dá)到抗病毒的有效濃度水平。活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計（約為3%）。

3、代謝：磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）。磷酸奧司他韋或其活性代謝產(chǎn)物都不是主要細(xì)胞色素P450同工酶的底物或抑制劑，所以不會因?yàn)閷�這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互作用。

4、清除：吸收的奧司他韋主要通過轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物而清除（>90%）。活性代謝產(chǎn)物不再被進(jìn)一步代謝，而是由尿排泄�；钚源�謝產(chǎn)物達(dá)到峰濃度后，血漿濃度下降半衰期為6-10小時。超過99%的活性代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。腎臟的清除率（18.8L/h）超過腎小球?yàn)V過率（7.5L/h），表明除了腎小球?yàn)V過外，還有腎小管分泌這一途徑�？诜�放射性物質(zhì)標(biāo)記的藥物研究表明少于20%的劑量由糞便排出。

5、特殊人群藥代動力學(xué)：

（1）腎功能不全患者流感治療：對不同程度的腎功能不全患者給予100毫克磷酸奧司他韋，每日2次，服用5天，結(jié)果顯示活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的暴露劑量與腎功能的降低程度成反比。對肌酐清除率大于30毫升/分鐘的患者無需調(diào)整劑量，對肌酐清除率在10-30ml/min的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，每日1次，服用5天。不推薦將磷酸奧司他韋用于肌酐清除率小于10ml/min的患者和嚴(yán)重腎功能衰竭需定期進(jìn)行血液透析或持續(xù)腹膜透析的患者（見用法用量）。流感預(yù)防：對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為75毫克磷酸奧司他韋，隔日服藥1次或每日30mg。不推薦用于終末期腎功能衰竭患者，包括長期血液透析、持續(xù)腹膜透析或肌酐清除率小于10毫升/分鐘的患者（見注意事項(xiàng)和用法用量特殊劑量指導(dǎo)）。肝功能不全患者體外研究表明。

（2）肝功能不全患者：并沒有像預(yù)期那樣表現(xiàn)出體內(nèi)奧司他韋水平顯著增高或其活性代謝產(chǎn)物水平顯著降低（見用法用量）。

（3）老年人：給予相同劑量的磷酸奧司他韋，老年人（年齡在65－78歲之間）的穩(wěn)態(tài)活性代謝產(chǎn)物的機(jī)體利用度同青年人相比高25-35%，而老年人和青年人的藥物半衰期相似。考慮到機(jī)體的利用度和耐受性，老年人不必調(diào)整劑量（見用法用量）。

（4）兒童：在5-16歲和3-12歲的兒童中進(jìn)行了小樣本單劑量奧司他韋的藥代動力學(xué)研究，結(jié)果表明年輕患者對奧司他韋和其活性代謝產(chǎn)物（奧司他韋羧酸鹽）的清除均較成人快，所以按體重計算，相同的劑量下兒童的利用度低。兒童2毫克/千克的劑量與成人75mg膠囊（約1mg/kg）劑量的利用度相當(dāng)。12歲以上兒童的奧司他韋的藥代動力學(xué)與成人相似。無腎功能衰竭兒童的藥物代謝資料。

編輯：Rae