降糖天花板來了！禮來「替爾泊肽」Tirzepatide國內(nèi)申報上市
2022/9/9   來源：藥春秋  閱讀數(shù)：

9月7日，中國國家藥監(jiān)局藥品審評中心（CDE）官網(wǎng)公示最新公示顯示，禮來(Eli Lilly & Co.)提交的替爾泊肽注射液上市申請獲得CDE承辦受理。

替爾泊肽（Tirzepatide）是一款葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體雙重激動劑，其將2種促胰島素的作用整合支一個單分子中，通過雙重作用機制激活參與血糖控制的激素受體--GIP 和 GLP-1兩種腸促胰素受體。它通過每周一次皮下注射給藥，達到控制血糖目標。今年5月，Tirzepatide作為“first-in-class”藥物獲得美國FDA批準上市，是近十年來推出的首個新一代糖尿病藥物。

目前風頭最勁的新型降糖減重藥莫過于司美格魯肽，司美格魯肽是在2021年進入中國的，獲批的適應(yīng)癥也是2型糖尿病。根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)國內(nèi)樣本醫(yī)院終端銷售數(shù)據(jù)，2022年H1司美格魯肽銷售額就已經(jīng)達到1.31億元，十分驚人。而替爾泊肽在三期臨床頭對頭試驗中擊敗司美格魯肽，之后勢必會成為降糖減重領(lǐng)域的有力競爭者。

在SURPASS-2 (NCT03987919)研究中，比較了替爾泊肽 5 mg (N=470)、10 mg (N=469) 和 15 mg (N=469) 與司美格魯肽 1 mg (N= 468) 的有效性和安全性。

結(jié)果顯示，相較于基線糖化血紅蛋白（A1C）水平（8.3%），接受替爾泊肽治療的患者A1C平均降低了 2.0%（5mg）、2.2%（10mg） 和 2.3%（15mg），而司美格魯肽平均降低 1.9%；減重方面，相較于94 kg的基線體重，替爾泊肽使受試者平均減重8 kg(5 mg)、10 kg(10 mg)和11 kg(15 mg)，而司美格魯肽為6 kg。另外在其他試驗中表現(xiàn)出比德谷胰島素、甘精胰島素、聯(lián)合基礎(chǔ)胰島素等更好的效果。

在國外醫(yī)藥資訊網(wǎng)站FiercePharma早前發(fā)布的2022年最值得期待的十大上市新藥榜單中，Tirzepatide位居第二位，預(yù)計2026年銷售額將達到49億美元。

替爾泊肽注射液在美國有6種劑量（2.5 mg，5 mg，7.5 mg，10 mg，12.5 mg，15 mg），采用禮來專利的自動注射器裝置——預(yù)裝注射筆隱藏針頭，實現(xiàn)了患者視覺上的 “無” 針頭化，并且無需處理針頭。從國內(nèi)的上市申請來看，在國內(nèi)可能會有4種劑量上市。此前，禮來披露的Tirzepatide價格為每月974美元，用于治療糖尿病的司美格魯肽（Ozempic）每月則為892美元。在國內(nèi)，司美格魯肽納入了醫(yī)保，一支1.5ml的司美格魯肽價格為478.8元，一支3ml的價格為813.96元。

除了糖尿病之外，替爾泊肽還布局了肥胖癥、心血管系統(tǒng)疾病、NASH、睡眠呼吸暫停、腎�。–KD）等適應(yīng)癥的研發(fā)。根據(jù)中國藥物臨床試驗登記與信息公示平臺，禮來已經(jīng)在中國開展了5項相關(guān)的臨床試驗，除了已完成的2型糖尿病臨床試驗，還有三項正在進行的國際多中心3期臨床，適應(yīng)癥分別是阻塞性睡眠呼吸暫停和肥胖、超重/肥胖、降低二型糖尿病伴心血管疾病風險增加的患者的主要不良心血管事件的復(fù)合結(jié)局。




編輯：Rae