偏頭痛新藥！禮來「拉米地坦」國內(nèi)申報上市
2022/2/7   來源：新浪  閱讀數(shù)：

      1月29日，禮來制藥的拉米地坦片上市申請獲CDE受理。這是一款口服5-羥色胺1F（5-HT1F）激動劑，用于成人有或無先兆的急性偏頭痛治療。

 



來自：CDE官網(wǎng)

      拉米地坦（Lasmiditan）最早于2019年10月11日獲美國FDA批準上市，商品名為Reyvow，是首款獲批上市的5-HT1F受體激動劑。該藥靶向并高親和力結(jié)合三叉神經(jīng)通路中的5-HT1F類受體，可穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用，緩解偏頭痛癥狀，而且不存在血管收縮活性。

拉米地坦化學結(jié)構(gòu)







      在兩項納入3177名偏頭痛患者的隨機、雙盲、安慰劑對照3期臨床試驗SAMURAI和SPARTAN研究中，與安慰劑組相比，拉米地坦在服藥2個小時后患者頭痛完全消失的比例顯著提高，且顯著消除其它最困擾患者的偏頭痛癥狀，即惡心和聲光敏感。在對曲坦類藥物反應不足的患者亞群中，拉米地坦同樣產(chǎn)生了良好療效。基于此，該藥的獲批上市，成為二十年來FDA批準的首款用于急性偏頭痛的新機制小分子化藥。

      偏頭痛是一種非常常見的慢性神經(jīng)血管性疾病，據(jù)統(tǒng)計，偏頭痛影響了將近14%的世界人口，美國大約有3300萬例，而中國大約有1300萬例患者�；颊呓�(jīng)常會出現(xiàn)疾病發(fā)作，癥狀包括頭痛，畏光，怕聲、幻覺以及惡心，其經(jīng)濟負擔在所有腦部疾病中高居第二。

      然而，在5-HT1F和CGRP靶向藥物獲批之前，偏頭痛藥物研發(fā)的腳步卻停滯了20多年。在2018年以前獲批的藥物以5-羥色胺系統(tǒng)及其受體5-HT1D/1B為靶點，曲坦類藥物是典型代表，曾是治療急性偏頭痛的主要藥物。然而盡管在緩解偏頭痛方面有顯著療效，激活5-HT1B受體亞型產(chǎn)生的血管收縮效應帶來了一系列副作用。

      在2018年，隨著3款靶向CGRP通路的單抗藥物獲批，偏頭痛治療迎來了新的曙光，2019年拉米地坦又成為了首款獲批的基于5-HT1F受體的新藥。這些藥物的批準也標志著新型藥物靶點的藥物開發(fā)策略已經(jīng)發(fā)生了轉(zhuǎn)變。CGRP受體拮抗劑(gepants)和5-HT1F受體激動劑(ditans)相較于治療急性偏頭痛的老藥，具有療效更好、副作用溫和輕微的優(yōu)勢，因此也有望為患者帶來更好的療效，以減輕偏頭痛帶來的困擾。

      據(jù)Insight數(shù)據(jù)庫顯示，目前這些新機制偏頭痛藥物在中國均未上市，禮來的拉米地坦是當中進展最快的一款，在2018年首次在中國提交拉米地坦臨床試驗申請，2019年即在華啟動III期臨床。本次申報上市，意味著中國患者離潛在更優(yōu)的治療方案又近了一步。

編輯：Rae