恒瑞醫(yī)藥2種腫瘤藥品均獲得臨床試驗(yàn)通知書(shū)
2020/3/3   來(lái)源：恒瑞企業(yè)公告  閱讀數(shù)：

3月2日，恒瑞醫(yī)藥發(fā)布2份公告稱(chēng)，公司及子公司收到國(guó)家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)的《臨床試驗(yàn)通知書(shū)》，涉及藥品SHR2554片、氟唑帕利膠囊，并將于近期開(kāi)展臨床試驗(yàn)。




SHR2554片






SHR2554 是公司開(kāi)發(fā)的新型、高效、選擇性的口服 EZH2 抑制劑，擬被應(yīng)用于惡性腫瘤的治療。2020 年 1 月 23 日，美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn) Epizyme公司研發(fā)的口服 EZH2 抑制劑 Tazverik(tazemetostat)上市，規(guī)格為 200mg/片，用于治療成人與 16 歲以上青少年轉(zhuǎn)移性或局部晚期上皮樣肉瘤。國(guó)內(nèi)外目前在研的口服 EZH2 抑制劑還包括 Constellation 開(kāi)發(fā)的 CPI-1205 和 CPI-0209，第一三共制藥開(kāi)發(fā)的 valemetostat 和輝瑞公司開(kāi)發(fā)的 PF-06821497。其中，除PF-06821497 處于 I 期臨床階段以外，其他均處與 II 期臨床階段。




SHR1459 屬于 BTK 選擇性小分子抑制劑，臨床前研究表明，SHR1459 在體外顯示出很強(qiáng)的激酶選擇性，在體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中均顯示出良好的抗 B 細(xì)胞淋巴瘤活性，毒理結(jié)果也表明 SHR1459 的動(dòng)物耐受性良好，預(yù)計(jì)對(duì) B 細(xì)胞淋巴瘤將具很高的臨床應(yīng)用價(jià)值。全球最早上市的 BTK 抑制劑為伊布替尼，2013 年獲得美國(guó)FDA 的批準(zhǔn)，用于 B 細(xì)胞淋巴瘤的治療。2017 年美國(guó) FDA 批準(zhǔn)阿斯利康旗下Calquence（Acalabrutinib）上市用于治療套細(xì)胞淋巴瘤。2019 年美國(guó) FDA 批準(zhǔn)百濟(jì)神州旗下 Brukinsa (zanubrutinib）二線治療套細(xì)胞淋巴瘤，成為繼伊布替尼和Acalabrutinib 后第三個(gè)上市的 BTK 抑制劑。2017 年國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)伊布替尼膠囊上市，規(guī)格為 140mg，商品名為億珂，用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤、套細(xì)胞淋巴瘤。




目前國(guó)內(nèi)在研的 BTK 抑制劑還包括北京諾誠(chéng)健華開(kāi)發(fā)的奧布替尼，杭州艾森醫(yī)藥開(kāi)發(fā)的 AC-0058，杭州和正醫(yī)藥開(kāi)發(fā)的HZ-A-018 等。




伊布替尼 2018 年全球銷(xiāo)售額約為 45.1 億美元，Acalabrutinib 2018年全球銷(xiāo)售額約為 6,025.9 萬(wàn)美元。




截至目前，公司在 SHR2554 片項(xiàng)目上已投入研發(fā)費(fèi)用約 3,393 萬(wàn)元人民幣，SHR1459 片項(xiàng)目已投入研發(fā)費(fèi)用約為 5,184 萬(wàn)元人民幣。




氟唑帕利









氟唑帕利是一種聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（poly(ADP-ribose)polymerase ,PARP）抑制劑，可特異性殺傷 BRCA 突變的腫瘤細(xì)胞。氟唑帕利膠囊已被國(guó)家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心納入優(yōu)先審評(píng)品種，擬用于治療既往經(jīng)過(guò)二線及以上化療的伴有 BRCA1/2 致病性或疑似致病性突變的復(fù)發(fā)性卵巢癌。




經(jīng)查詢(xún)，氟唑帕利目前國(guó)外有同類(lèi)產(chǎn)品奧拉帕利（商品名 Lynparza）、盧卡帕利（商品名 Rubraca）、尼拉帕利（商品名 Zejula）和他拉唑帕利（商品名Talzenna）于美國(guó)獲批上市銷(xiāo)售，奧拉帕利片于 2018 年 8 月在中國(guó)獲批上市，商品名為利普卓。




國(guó)內(nèi)再鼎醫(yī)藥的甲苯磺酸尼拉帕利膠囊（商品名：則樂(lè)）于2019 年 12 月在中國(guó)獲批上市，用于鉑敏感的復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療。百濟(jì)神州的 pamiparib (BGB-290)、人福醫(yī)藥的 HWH-340 等產(chǎn)品處于臨床試驗(yàn)階段。




經(jīng)查詢(xún)，2018 年奧拉帕利（商品名 Lynparza）、盧卡帕利（商品名 Rubraca）、尼拉帕利（商品名 Zejula）和他拉唑帕利（商品名 Talzenna）全球銷(xiāo)售額約為6.72 億美元，美國(guó)銷(xiāo)售額約為 3.19 億美元。




甲磺酸阿帕替尼是公司創(chuàng)新研發(fā)的小分子靶向藥物，2014 年獲批上市用于治療既往至少接受過(guò) 2 種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃-食管結(jié)合部腺癌患者。經(jīng)查詢(xún)，甲磺酸阿帕替尼目前國(guó)內(nèi)外有 Solafeinib、Sunitinib 等同類(lèi)產(chǎn)品已獲批上市。Solafeinib 由拜耳公司開(kāi)發(fā)，最早于 2005 年在美國(guó)獲批上市；Sunitinib 由輝瑞公司開(kāi)發(fā)，最早于 2006 年在美國(guó)獲批上市。




2018 年甲磺酸阿帕替尼銷(xiāo)售額約為 17 億元人民幣。




截至目前，公司在氟唑帕利項(xiàng)目上已投入研發(fā)費(fèi)用約 20,230 萬(wàn)元人民幣，甲磺酸阿帕替尼項(xiàng)目已投入研發(fā)費(fèi)用約為 33,234 萬(wàn)元人民幣。







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