“阿利吉侖片”新藥及一致性評(píng)價(jià)

發(fā)布時(shí)間：2020/10/22 16:45:00　瀏覽次數(shù)：2389　類(lèi)別：其它

詳情介紹

【原研企業(yè)】諾華制藥
【注冊(cè)分類(lèi)】化藥3類(lèi)
【規(guī) 格】150mg、300mg
【適應(yīng) 癥】
腎素抑制劑，用于治療高血壓。
【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】
1.化學(xué)名稱(chēng)
本品主要成份為阿利吉侖。
2.藥理毒理
阿利吉侖是一種的口服有效、非肽類(lèi)、高選擇性的人腎素直接抑制劑。阿利吉侖通過(guò)結(jié)合腎素作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)，阻止血管緊張素原轉(zhuǎn)化為血管緊張素I，從而降低血漿腎素活性（PRA），降低血管緊張素I及血管緊張素II的水平。高血壓患者使用銳思力治療可降低PRA約50-緊張素80％，相反，其他抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管II受體拮抗劑）導(dǎo)致血漿腎素活性代償性升高。當(dāng)阿利吉侖與其他降壓藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，PRA的降低程度與單用銳思力治療相似。對(duì)PRA影響的差異的臨床意義目前尚不清楚。
3.藥代動(dòng)力學(xué)
吸收：胃腸道吸收差，生物利用度：2.5%，口服1-3小時(shí)達(dá)血漿峰濃度。高脂肪食物會(huì)降低本藥的吸收。
分布：廣泛分布于血管外間隙，分布容積：135L；蛋白結(jié)合率：50%。
代謝：幾乎不被代謝，1.4%的口服劑量經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP3A4代謝。
排泄：主要經(jīng)糞便和尿液以原形藥排泄（25%吸收劑量）。清除半衰期：24-40小時(shí)，穩(wěn)態(tài)血濃度維持時(shí)間：7-8天。。
4.用法用量
高血壓：本品可以單獨(dú)使用，或者聯(lián)合其他降壓藥物使用。
通常推薦的起始劑量為150mg，每日1次，對(duì)于血壓仍不能完全控制的患者，劑量可以增加至300mg，每日1次。300mg以上的劑量并不能進(jìn)一步降低血壓，反而會(huì)增加腹瀉的發(fā)生率。在治療2周后達(dá)到藥物的確切降壓效果（85-90%）。
本品可與其他降壓藥物聯(lián)合使用。迄今為止，*多的是與利尿劑和血管緊張素受體拮抗劑（纈沙坦）聯(lián)用，在*大推薦劑量下，聯(lián)合用藥比各自單獨(dú)使用增加降壓療效。目前尚不清楚阿利吉侖與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或β受體阻滯劑聯(lián)用是否產(chǎn)生協(xié)同作用。
5.生產(chǎn)企業(yè)
諾華制藥。
6.專(zhuān)利情況
未有相關(guān)專(zhuān)利。
7.國(guó)內(nèi)外研發(fā)概況
阿利吉侖由瑞士諾華制藥研制，是第二代腎素-血管緊張素受體抑制劑，雖然和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和醛固酮受體阻斷劑的作用機(jī)制一樣，但所不同的是，阿利吉侖直接作用的部位是腎素。在愛(ài)爾蘭進(jìn)行的Ⅱ期臨床試驗(yàn)證實(shí)，阿利吉侖能有效降低輕中度高血壓患者的血壓水平；在Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，受試者在開(kāi)始治療的2周內(nèi)就出現(xiàn)了明顯的降壓效果。此外，阿利吉侖與厄貝沙坦的對(duì)比試驗(yàn)也證實(shí)了阿利吉侖對(duì)輕中度高血壓患者的療效。
8.制劑工藝
本公司掌握先進(jìn)的阿利吉侖片制劑處方和制備工藝，各項(xiàng)藥學(xué)參數(shù)與原研企業(yè)一致。
制劑處方：阿利吉侖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚維酮、硬脂酸鎂、無(wú)水膠態(tài)硅膠、乙醇、包衣預(yù)混物等。
制備工藝：濕法制粒、干燥、總混、壓片、包衣。
【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】
本公司已經(jīng)完成阿利吉侖片的工藝研究、質(zhì)量研究及穩(wěn)定性研究，可以對(duì)外進(jìn)行技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)峁┥陥?bào)資料，并進(jìn)行工藝轉(zhuǎn)讓交接。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：山東泰安國(guó)家高創(chuàng)中心
電　　話(huà)： 0571-85885083

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