利格列汀原料、依帕列凈原料及依帕列凈利格列汀片項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:17:00　瀏覽次數(shù)：1824　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：
通用名：依帕列凈（恩格列凈）利格列汀片
英文名：Empagliflozin /Linagliptin Tablets
商品名：Glyxambi
2、適應(yīng)癥：
結(jié)合飲食和運(yùn)動(dòng)控制2型糖尿病成人患者的血糖水平。
3、劑型：片劑
4、規(guī)格： 10mg/5mg、25mg/5mg
5、用法用量：Glyxambi是一天一次的口服片劑（用法是早晨服用，每日一次）
6、注冊(cè)分類：原料：化藥3類，制劑：化學(xué)藥品3類。
7、知識(shí)產(chǎn)權(quán)及專利情況：可繞開專利，可**所申報(bào)產(chǎn)品不涉及專利侵權(quán)問題。
8、原研企業(yè)：2015年2月，美國FDA批準(zhǔn)新型復(fù)方降糖藥物Glyxambi（恩格列凈/利格列�。┑纳鲜猩暾�(qǐng)，用于2型糖尿病成年患者的輔助治療該藥也是目前美國**的一款SGLT2抑制劑（恩格列凈[empagliflozin]，勃林格殷格翰）和DPP-4抑制劑（利格列汀[linagliptin]，禮來）的復(fù)方藥物。原研廠家：勃林格殷格翰 (Boehringer-Ingelheim) ；商品名GLYXAMBI，原研價(jià)格30片/瓶 8920元
9、國內(nèi)注冊(cè)受理情況：進(jìn)口有利格列汀片銷售，商品名：歐唐寧
受理號(hào) 
藥品名稱
注冊(cè)分類
申請(qǐng)類型
承辦日期
企業(yè)名稱 
辦理狀態(tài) 狀態(tài)開始日 

CXHL1501336
依帕列凈利格列汀片
化藥3.2 新藥 2015-12-30 山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份公司
在審評(píng) 2015-12-28
CXHL1501335
依帕列凈利格列汀片
化藥3.2 新藥 2015-12-30 山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份公司
在審評(píng) 2015-12-28
JXHL1100326
Empagliflozin/利格列汀片
化藥進(jìn)口 2011-10-24 勃林格殷格翰國際貿(mào)易（上海）有限公司
制證完畢－已發(fā)批件 2012-08-23
JXHL1100325
Empagliflozin/利格列汀片
化藥進(jìn)口 2011-09-22 勃林格殷格翰國際貿(mào)易（上海）有限公司
制證完畢－已發(fā)批件 2012-08-23

10、原料來源：恩格列凈、利格列汀原料同時(shí)申報(bào)。
11、項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)：
2015年2月2日，美國FDA批準(zhǔn)了鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑empagliflozin和二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑利拉利汀（Linagliptin）兩個(gè)固定劑量的復(fù)方組合（商品名：Glyxambi），用于結(jié)合飲食和運(yùn)動(dòng)控制2型糖尿病成人患者的血糖水平。這個(gè)復(fù)方片劑含有10或25毫克的empagliflozin以及5毫克的利拉利汀。在一個(gè)有677名2型糖尿病患者參與的3期臨床實(shí)驗(yàn)中，這些成人患者之前雖然服用高劑量的二甲雙胍（每日至少1500毫克）但基線血紅蛋白A1c（HbA1c）水平仍然高于7.0%，每日一次連續(xù)24周配給含有10毫克或25毫克empagliflozin的Glyxambi復(fù)方片，和empagliflozin或利拉利汀單獨(dú)用藥組相比，血紅蛋白A1c或空腹血糖水平改善的幅度明顯提高。*常見不良事件包括尿路感染（11.4%-12.5%）、鼻咽炎、和上呼吸道感染。Glyxambi由勃林格殷格翰和禮來共同開發(fā)，是**個(gè)也是**的一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑的復(fù)方組合。
【藥源解析】
全球大約有3.87億糖尿病患者，其中美國2900萬，中國1.14億。二甲雙胍是*常用的一線口服藥物，但大約有一半患者使用*高劑量的二甲雙胍還不能把血糖維持在正常水平。對(duì)這些患者，GLP-1受體激動(dòng)劑、DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑等新型降糖藥已經(jīng)成為多個(gè)“治療指南”推薦的藥物。
GLP-1受體激動(dòng)劑能提高葡萄糖依賴性的胰島素分泌并降低餐后胰高血糖素分泌。DPP4水解GLP，所以抑制DPP4可以延長(zhǎng)GLP的半衰期，取得降糖效果。鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑阻斷腎臟葡萄糖的重吸收因此增加尿液中血糖的排泄。多個(gè)大型臨床實(shí)驗(yàn)表明，這些新的降糖機(jī)制不僅能有效地控制2型糖尿病患者的血糖水平，GLP-1受體激動(dòng)劑和SGLT2抑制劑還能在一定程度上降低患者的體重，起到減肥作用。GLP-1、DPP4、和SGLT2因此也成為藥廠追逐的優(yōu)質(zhì)靶點(diǎn)，相應(yīng)地市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)也異常激烈。比如全球上市的DPP-4抑制劑就有7個(gè)，分別是Sitagliptin、Vildagliptin、Saxagliptin、Alogliptin、Linagliptin、Gemigliptin、和Teneligliptin。
GLP-1受體激動(dòng)劑、DPP-4抑制劑和SGLT-2抑制劑這些新型降糖藥物都能和二甲雙胍聯(lián)合使用，并顯示更好的療效。所以開發(fā)和二甲雙胍固定劑量的復(fù)方制劑作為2型糖尿病的****也是這些廠家擴(kuò)展市場(chǎng)的重要策略。實(shí)際上，大多數(shù)開發(fā)DPP-4抑制劑的廠家隨后也申報(bào)和二甲雙胍的復(fù)方制劑。除此之外，理論上這些新型降糖機(jī)制互相之間的復(fù)方甚至三方組合也可能產(chǎn)生更好的降糖效果。Empagliflozin和Linagliptin固定劑量的復(fù)方組合是**個(gè)也是**一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的SGLT-2抑制劑和DPP-4抑制劑的復(fù)方組合。
利格列汀片（Linagliptin）是由勃林格殷格翰和禮來共同開發(fā)的DPP-4抑制劑，在2011年5月獲得美國FDA批準(zhǔn)上市（商品名：Tradjenta）。盡管利格列汀和默克的西他列�。⊿itagliptin，Januvia）相比毫不遜色，而且是**獲批以單一劑量給藥的DPP-4抑制劑（每日一次口服5毫克），但市場(chǎng)表現(xiàn)和**DPP-4抑制劑西他列汀相比差很遠(yuǎn)。西他列汀在2013年和二甲雙胍復(fù)方緩釋片一起的銷售額高達(dá)58億美元，而利格列汀加上二甲雙胍復(fù)方制劑同期的銷售額只有5億美元。Empagliflozin在2014年8月獲得FDA批準(zhǔn)上市（商品名：Jardiance），是第三個(gè)上市的SGLT2抑制劑，其市場(chǎng)地位并不比利格列汀好多少。所以勃林格殷格翰和禮來希望通過二者的復(fù)方組合能為兩個(gè)公司帶來驚喜。
英國伯明翰大學(xué)內(nèi)分泌學(xué)教授 Tahrani 博士稱，“該藥可能將成為 2 型糖尿病治療的二線方案基本藥物，適用于調(diào)整生活方式或使用二甲雙胍后血糖仍未得到控制的患者，及那些對(duì)恩格列凈、利格列汀無禁忌的患者�！盩ahrani 博士補(bǔ)充道，“利格列汀是**不經(jīng)腎臟分泌的 DPP-4 抑制劑，可用于伴腎衰患者，且無需調(diào)整劑量，然而恩格列凈卻不能用于伴慢性晚期腎衰或正在透析的患者�！毙枳⒁獾氖牵珿lyxambi 禁用于 1 型糖尿病患者和胰腺炎患者。該結(jié)果由德克薩斯大學(xué) DeFronzo 教授及其同事發(fā)表在 1 月 12 日的 Diabetes Care 在線雜志上。DeFronzo 博士稱：“相比恩格列凈和利格列汀單獨(dú)治療， Glyxambi 與二甲雙胍聯(lián)合治療具有更好的降血糖療效，同時(shí)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)也明顯降低。此外，Glyxambi 有較好的耐受性，**性也與恩格列凈及利格列汀相似。三聯(lián)療法可用于對(duì)二甲雙胍不敏感的患者，且可能具有明顯益處�！盌eFronzo 博士很早就

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