富馬酸尼唑苯酮及注射液的技術轉讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:45:00　瀏覽次數(shù)：831　類別：其它

詳情介紹

1.項目名稱
　　富馬酸尼唑苯酮
　　英文名：Nizofenone Fumarate
　　商品名：富馬酸尼唑苯酮
　2.注冊類別
　　化藥3.1類
　3.適應癥
　　蜘蛛網(wǎng)膜下腔出血(輕～中度)急性期的缺血所引起的腦障礙
4.規(guī)格
　　 5mg/2ml、5mg
　5.上市及在研情況
　　富馬酸尼唑苯酮注射液為日本本welfide公司合成開發(fā)的二苯酮衍生物，可使腦代謝率降低20 %～30 %，增強對缺氧的耐受性；消除自由基、抗過氧化；穩(wěn)定細胞膜；抗血栓烷a2；促進前列腺環(huán)素生成等作用。可以**的保護腦，改善腦功能。臨床試驗由1974年開始，主要是以蛛網(wǎng)膜下出血急性期為對象進行的。1988年以ekonal的商品名上市。上市的規(guī)格為2ml：5mg。1991年由han all公司在韓國上市。上市的規(guī)格為2ml：5mg。按照《新藥注冊管理辦法》本公司開發(fā)的“富馬酸尼唑苯酮、富馬酸尼唑苯酮注射液、注射用富馬酸尼唑苯酮”為化藥3.1類新藥。
　6.藥理作用
　　富馬酸尼唑苯酮的作用機制為，以其抗過氧化作用,降低大腦氧消耗量作用,同時可能具有抗TXA2作用,促進前列腺素生成等。脳功能能改善作用：貓、狗進行的實驗表明,富馬酸尼唑苯酮能夠促進全腦缺血后再通時的腦波及錐體路反應(貓)的恢復。2)脳梗塞形成抑制作用：貓進行的實驗發(fā)現(xiàn),富馬酸尼唑苯酮非常明顯縮小了由于中腦動脈**閉塞產(chǎn)生的腦梗塞塊。3)抗氧化作用：鼠進行研究,使用了大鼠及沙鼠,富馬酸尼唑苯酮非常明顯的延長了實驗動物在低氧下的生存時間。4)抗過酸化作用：使用了大鼠腦線粒體進行的實驗,富馬酸尼唑苯酮能夠抑制由于類脂體過氧化反應的線粒體的滅亡，其抑制作用具有濃度依存性。
　　降低腦耗氧量作用：狗進行的實驗中,富馬酸尼唑苯酮使其腦氧消耗量下降約20%；以鼠進行的實驗中,腦能源需求下降約30%。
　7.市場前景知識產(chǎn)權情況
　　缺血性腦損傷是一個多致病因素疾病，其機理頗為復雜，除急性期死亡的憂慮外，幸存者又必須面臨肢體障礙及日后漫漫康復的過程，對個人、家庭、社會都造成沉重負擔。在當今尚缺少明確**有效的治療情況下，神經(jīng)保護劑似乎開啟了另一扇窗。目前，盡管還沒有一種腦保護劑得到國際注冊批準，并在全球廣泛性地用于臨床治療，但對于神經(jīng)保護劑的研究方興未艾。2007年，美國中風學會(aha/asa)針對缺血性腦損傷所制定的治療指南中，特別另開專章介紹神經(jīng)保護劑的臨床試驗效果。強調多重機制并且相對**的神經(jīng)保護劑一直是醫(yī)療界所關注的焦點。由于腦梗死再灌注損傷的“瀑布反應”不是線性的，是非線性和循環(huán)的，聯(lián)合應用不同作用機制的神經(jīng)保護劑即雞尾酒療法是今后研究的關注點。尼唑苯酮作為一種新型的主要作用于谷氨酸受體的神經(jīng)細胞保護劑，通過阻滯興奮性氨基酸-谷氨酸的釋放，阻斷腦損傷級聯(lián)反應進程，改善蛛網(wǎng)膜下腔出血急性期所致的急性腦缺血癥狀，延長腦細胞生存能力，從而改善幸存者的預后功能，對疾病的治療有積極影響。
　8.合成方面的專利
　　尼唑苯酮化合物專利us3915981(1975)本品沒有申請中國專利，也不符合行政保護條件。尼唑苯酮凍干粉及其制備工藝(中國專利公開號[101254175])已由山東羅欣注冊。
　　專利申請日：2011.11.23
　　公開(公告)日：2012.06.27
　　申請(專利權)人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
　　發(fā)明(設計)人：李秀平;趙麗云;張建平;曹捷;解菁雅
　　申請人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
　　本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，本發(fā)明公開了一種精制富馬酸尼唑苯酮的方法，該方法將合成得到的富馬酸尼唑苯酮粗品先水解得到尼唑苯酮，再與富馬酸反應得到富馬酸尼唑苯酮，加熱溶于有機溶劑中，恢復至室溫析晶、過濾、干燥，得到精品富馬酸尼唑苯酮。通過上述方法得到的精品富馬酸尼唑苯酮的雜質均小于0.1%，質量符合注射劑原料的質量標準

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