富馬酸尼唑苯酮原料及制劑技術轉讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數：901　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱
富馬酸尼唑苯酮
英文名：Nizofenone Fumarate
商品名：富馬酸尼唑苯酮;
化學結構

2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應癥
蜘蛛網膜下腔出血（輕～中度）急性期的缺血所引起的腦障礙
4 規(guī)格
5mg/2ml、5mg
5.上市及在研情況
富馬酸尼唑苯酮注射液為日本本welfide公司合成開發(fā)的二苯酮衍生物，可使腦代謝率降低20 %～30 %，增強對缺氧的耐受性；消除自由基、抗過氧化；穩(wěn)定細胞膜；抗血栓烷a2；促進前列腺環(huán)素生成等作用�？梢�**的保護腦，改善腦功能。臨床試驗由1974年開始，主要是以蛛網膜下出血急性期為對象進行的。 1988年以ekonal的商品名上市。上市的規(guī)格為2ml：5mg。1991年由han all公司在韓國上市。上市的規(guī)格為2ml：5mg。按照《新藥注冊管理辦法》本公司開發(fā)的“富馬酸尼唑苯酮、富馬酸尼唑苯酮注射液、注射用富馬酸尼唑苯酮” 為化藥3.1類新藥。
5.藥理作用
富馬酸尼唑苯酮的作用機制為，以其抗過氧化作用, 降低大腦氧消耗量作用,同時可能具有抗TXA2 作用, 促進前列腺素生成等。脳功能能改善作用：貓、狗進行的實驗表明,富馬酸尼唑苯酮能夠促進全腦缺血后再通時的腦波及錐體路反應(貓)的恢復。2)脳梗塞形成抑制作用：貓進行的實驗發(fā)現,富馬酸尼唑苯酮非常明顯縮小了由于中腦動脈**閉塞產生的腦梗塞塊。3)抗氧化作用：鼠進行研究,使用了大鼠及沙鼠,富馬酸尼唑苯酮非常明顯的延長了實驗動物在低氧下的生存時間。4)抗過酸化作用：使用了大鼠腦線粒體進行的實驗,富馬酸尼唑苯酮能夠抑制由于類脂體過氧化反應的線粒體的滅亡，其抑制作用具有濃度依存性。
降低腦耗氧量作用：狗進行的實驗中,富馬酸尼唑苯酮使其腦氧消耗量下降約20%；以鼠進行的實驗中,腦能源需求下降約30%。
6.市場前景知識產權情況
缺血性腦損傷是一個多致病因素疾病，其機理頗為復雜，除急性期死亡的憂慮外，幸存者又必須面臨肢體障礙及日后漫漫康復的過程，對個人、家庭、社會都造成沉重負擔。在當今尚缺少明確**有效的治療情況下，神經保護劑似乎開啟了另一扇窗。目前，盡管還沒有一種腦保護劑得到國際注冊批準，并在全球廣泛性地用于臨床治療，但對于神經保護劑的研究方興未艾。2007年，美國中風學會（aha/asa）針對缺血性腦損傷所制定的治療指南中，特別另開專章介紹神經保護劑的臨床試驗效果。強調多重機制并且相對**的神經保護劑一直是醫(yī)療界所關注的焦點。由于腦梗死再灌注損傷的“瀑布反應” 不是線性的，是非線性和循環(huán)的，聯(lián)合應用不同作用機制的神經保護劑即雞尾酒療法是今后研究的關注點。尼唑苯酮作為一種新型的主要作用于谷氨酸受體的神經細胞保護劑，通過阻滯興奮性氨基酸-谷氨酸的釋放，阻斷腦損傷級聯(lián)反應進程，改善蛛網膜下腔出血急性期所致的急性腦缺血癥狀，延長腦細胞生存能力，從而改善幸存者的預后功能，對疾病的治療有積極影響。
8．合成方面的專利
尼唑苯酮化合物專利us3915981(1975)本品沒有申請中國專利，也不符合行政保護條件。尼唑苯酮凍干粉及其制備工藝（中國專利公開號[101254175]）已由山東羅欣注冊。
專利申請日：2011.11.23
公開（公告）日：2012.06.27
申請（專利權）人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
發(fā)明（設計）人：李秀平;趙麗云;張建平;曹捷;解菁雅
申請人：北京美迪康信醫(yī)藥科技有限公司
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，本發(fā)明公開了一種精制富馬酸尼唑苯酮的方法，該方法將合成得到的富馬酸尼唑苯酮粗品先水解得到尼唑苯酮，再與富馬酸反應得到富馬酸尼唑苯酮，加熱溶于有機溶劑中，恢復至室溫析晶、過濾、干燥，得到精品富馬酸尼唑苯酮。通過上述方法得到的精品富馬酸尼唑苯酮的雜質均小于0.1%，質量符合注射劑原料的質量標準。
上述專利，研究開發(fā)時均可規(guī)避。
9．原料藥工藝研究情況
已完成小試，中試待放大，可與客戶聯(lián)合申報。
10．合成方面的專利
已完成前期處方研究，待申報。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經濟技術開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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