他司利莫原料及注射液技術轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1037　類別：其它

詳情介紹

1. 項目名稱
他司利莫注射液，別名坦西莫司。
英文名：Temsirolimus
商品名：Torise|
化學結(jié)構

2. 注冊類別
新藥3.1類
3. 適應癥
提高晚期腎癌患者生存率。
4. 規(guī)格
注射液

5. 藥理作用
上市產(chǎn)品中，**特異性抑制雷帕霉素靶蛋白（mTOR，細胞內(nèi)調(diào)節(jié)細胞增生、細胞生長和細胞存活的關鍵蛋白質(zhì)）激酶的藥物。
6. 市場前景及知識產(chǎn)權情況
2007年5月美國FDA批準上市，生產(chǎn)廠商為惠氏公司惠氏制藥。
腎細胞癌約占腎癌的85％。美國癌癥協(xié)會估計每年將新診斷出50000多例腎癌，40％以上這些患者初次診斷已是晚期癥狀。坦西莫司是已上市**可特異性抑制mTOR激酶(細胞內(nèi)調(diào)節(jié)細胞增生、細胞生長和細胞存活的關鍵蛋白質(zhì))的藥品。也是目前**能夠**延長癌癥患者生存期的藥物。目前坦西莫司還正在進行治療其它5種腫瘤的臨床研究。
目前國內(nèi)尚無上市，有較高的市場開發(fā)價值。
7. 原料藥工藝研究情況
坦西莫司是雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，文獻報道的合成方法有三種。合成方法一：以2,2-二羥甲基丙酸為原料，經(jīng)過羥基保護、成混合酸酐通固定化酶催化對雷帕霉素進行酰化和脫保護基生成目標產(chǎn)物。
合成方法二：首先是雷帕霉素的31位經(jīng)四甲基硅烷的甲硅烷化，再以2,2-二羥甲基丙酸為原料，經(jīng)過羥基保護、成混合酸酐對雷帕霉素進行�；兔摫Ｗo基生成目標產(chǎn)物。
合成方法三：區(qū)域選擇性合成方法，首先是雷帕霉素的31和42位經(jīng)氯化三甲基甲硅烷的甲硅烷化，隨后經(jīng)過硫酸區(qū)域選擇性在42位脫甲硅烷化，然后再進行�；兔摫Ｗo制得*終產(chǎn)品。
8. 制劑處方工藝研究情況
根據(jù)坦西莫司的化學性質(zhì)，制劑處方工藝中需避免氧化和水解、控制金屬和酸的含量、避光；加VE作為抗氧化劑；無水乙醇和丙二醇作溶劑；無水檸檬酸作為穩(wěn)定劑；氮作為惰性填充蓋瓶。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號3號樓901室
電　　話： 0571-85885083

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