馬來酸匹杉瓊原料+粉針劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時(shí)間：2018/3/29 8:47:00　瀏覽次數(shù)：1521　類別：其它

詳情介紹

1. 項(xiàng)目名稱
馬來酸匹杉瓊原料+粉針劑
英文名：Pixantrone maleate
商品名：無

6,9-二[(2-氨乙基)氨基]苯并[G]異喹啉-5,10-二酮
2. 注冊(cè)類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
多次復(fù)發(fā)或難治性的侵襲性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤。
4. 規(guī)格
注射劑
5. 藥理作用
匹杉瓊是一種細(xì)胞毒性氮雜蒽二酮。和已經(jīng)批準(zhǔn)的蒽環(huán)類抗生素（多柔比星及其他）以及蒽二酮（米托蒽醌）不同，匹杉瓊是一種弱拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑。不同于蒽環(huán)類抗生素和蒽二酮，匹杉瓊直接烷基化形成穩(wěn)定的DNA加合物以及交叉鏈斷裂。另外，由于結(jié)合了單雜原子進(jìn)入環(huán)結(jié)構(gòu)以及不具有酮基，匹杉瓊不可能生成活性氧化產(chǎn)物，結(jié)合離子以及形成可能引起蒽環(huán)類抗生素的心臟毒性的醇類代謝產(chǎn)物。由于這種獨(dú)特的結(jié)構(gòu)，與多柔比星和米托蒽醌相比，匹杉瓊在動(dòng)物模型上產(chǎn)生了*低程度的心臟毒性。
6. 國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
匹杉瓊是一種新的氮雜蒽醌，它既可以減少蒽環(huán)類藥物相關(guān)的心臟毒性，又不會(huì)降低抗癌療效。為了評(píng)估匹杉瓊單一療法治療復(fù)發(fā)性或難治性侵襲性非霍奇淋巴瘤的療效和**性，來自英國(guó)圣喬治醫(yī)院的Pettengell等人進(jìn)行了研究。
這是一項(xiàng)多中心的開放3期臨床隨機(jī)試驗(yàn)。受試者來自歐洲、印度、俄羅斯、南美、英國(guó)和美國(guó)的66家醫(yī)院，均為復(fù)發(fā)的侵襲性非霍奇金淋巴瘤。這些患者先前已給予至少2個(gè)化療方案的治療�；颊甙�1:1的比例被隨機(jī)納入到匹杉瓊組（第1、8和15天予以85 mg/m2的匹杉瓊靜脈注射，28天為1個(gè)周期）和對(duì)照組（長(zhǎng)春瑞濱、奧沙利鉑、環(huán)磷酰胺、依托泊苷、米托蒽醌或吉西他濱）。分層因素：地區(qū)、國(guó)際預(yù)后指數(shù)評(píng)分以及是否有行干細(xì)胞移植。此項(xiàng)研究沒有采取患者和研究者的雙盲處理；但是對(duì)一個(gè)獨(dú)立評(píng)估小組采用盲法。研究采用意向性治療（ITT）分析。主要終點(diǎn)是完全緩解率。
*終此項(xiàng)研究各有70例患者被納入到匹杉瓊組和對(duì)照組。5例患者（匹杉瓊組2例，對(duì)照組3例）在給藥前退出了研究。匹杉瓊組有14例患者（20.0％[95％CI為11.4-31.3]）完全緩解，對(duì)照組為4例（5.7％[1.6-14.0]）（P = 0.021）。*常見的3或4級(jí)不良事件為嗜中性白血球減少癥（匹杉瓊組28例[41.2％]，對(duì)照組13例[19％]），白細(xì)胞減少癥（分別為16例[23.5％]和5例[7.5％]）以及血小板減少癥（8例[11.8％]和7例[10.4％]）。
由此可得出結(jié)論：匹杉瓊治療復(fù)發(fā)性或難治性侵襲性非霍奇淋巴瘤是有效的而且可以很好耐受。
7. 市場(chǎng)前景
注射用匹杉瓊于2012年5月10日獲準(zhǔn)作為單一療法用于治療多次復(fù)發(fā)或難治性的侵襲性B細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤，是歐盟**被批準(zhǔn)用于該病人群體的藥物。匹杉瓊是一種新的氮雜蒽醌，它與多柔比星和米托蒽醌相比，匹杉瓊在動(dòng)物模型上產(chǎn)生了*低程度的心臟毒性。匹杉瓊的上市申請(qǐng)主要基于一項(xiàng)臨床III期臨床研究PIX 301，研究結(jié)果顯示患者對(duì)匹杉瓊聯(lián)合利妥昔單抗（rituximab）方案的完全應(yīng)答率較標(biāo)準(zhǔn)方案吉西他濱聯(lián)合利妥昔單抗更高（分別為20%和6%）。同時(shí)，治療組的無疾病進(jìn)展期也較對(duì)照組長(zhǎng)（分別平均為10.2個(gè)月和7.6個(gè)月）。
8 知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況
國(guó)內(nèi)無專利
9．原料藥工藝路線及研究情況
已完成小試開發(fā)，質(zhì)量穩(wěn)定，待中試放大，可聯(lián)合申報(bào)臨床。
10 制劑處方工藝研究情況
已完成前期處方研究工作，待申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：高月
聯(lián)系地址：北京亦莊經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)科創(chuàng)六街88號(hào)3號(hào)樓901室
電　　話： 0571-85885083

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