甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2017/9/26 16:06:00　瀏覽次數(shù)：1793　類別：其它

詳情介紹

【項目名稱】甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑
【注冊分類】化藥6+6+6類
【劑型規(guī)格】膠囊：0.1g；片劑：0.1g，0.4g
【英文名】Imatinib Mesylate
【適應(yīng)癥】
用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。
【用法與用量】
開始劑量：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，本品的推薦劑量為0.6g/日；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400mg/日，均為每日1次口服，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。
如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應(yīng)，已取得的血液學反應(yīng)重新消失。下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應(yīng)（如嚴重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴重程度調(diào)整劑量。
嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
【藥理及作用機制】
甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細胞因子介導(dǎo)的細胞行為。
臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。
本研究的藥代動力學系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達穩(wěn)態(tài)后測定。
甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。
【上市情況】
本品由瑞士諾華（Novartis）制藥原研，2001年5月以商品名GLEEVEC在美國上市，同年在加拿大，韓國上市，以商品：Glivec在日本，德國，英國，瑞士，葡萄牙，巴西，澳大利亞等國上市，次年在香港，丹麥，意大利，西班牙，愛爾蘭，挪威等上市，目前全世界上市國家及地區(qū)超過90個。我國2002年4月批準進口。目前尚無國產(chǎn)。2009年11月，印度太陽藥業(yè)的仿制品獲得美國FDA暫時批準。本品上市之廣泛且速度之快，均是不多見的。
【CDE申報情況】CDE已有多家本品的仿制申報。
【專利情況】經(jīng)檢索，目前仿制本品不存在知識產(chǎn)權(quán)風險。
【產(chǎn)品特點及市場前景】
甲磺酸伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的酪氨酸激酶抑制劑類藥物。2001年5月10日，甲磺酸伊馬替尼口服膠囊制劑以具有突破性的抗腫瘤機制進入美國FDA特快審批通道，用于α-干擾素給藥失敗胚細胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒細胞白血病治療用藥經(jīng)過廣泛的臨床驗證后，甲磺酸伊馬替尼已獲得了全球醫(yī)學界的高度評價，2002年2月1日FDA又批準了其第2個適用癥——用于治療胃腸道間質(zhì)細胞瘤的治療，目前已作為慢性粒細胞白血病的一線治療用藥，被醫(yī)學界譽為近年“有重大突破性”的口服抗癌藥物，成為馳騁世界醫(yī)藥市場上的又一匹“黑馬”。
甲磺酸伊馬替尼也是**個根據(jù)腫瘤細胞活動原理設(shè)計的藥物，從而使許多患者堅定了戰(zhàn)勝癌癥病魔的信心。在美國、歐盟和日本等國獲得罕見病藥物的地位后，現(xiàn)今已在全世界80多個國家核準用于慢性粒細胞白血病，而在許多發(fā)達國家和發(fā)展中國家也核準用于胃腸道間質(zhì)細胞瘤的治療。甲磺酸伊馬替尼膠囊問世后，在以昂貴的價格使眾多患者苦于無奈時，也提升了諾華的聲譽和銷售業(yè)績，在產(chǎn)品問世當年取得了1.65億美元的顯赫佳績，上市3年后已培育成為“重磅炸彈”級藥物，到2004年其銷售額已達到了16.34億美元，同比增長了10倍。目前，該藥已在世界近百個國家、地區(qū)銷售。2005年的銷售額為21.70億美元，比上一年增長了33%，2006上半年的銷售額已達到了12億美元。
甲磺酸伊馬替尼在中國經(jīng)過1年多的臨床試驗后，于2002年4月17日獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局（****）的生產(chǎn)批文，同年3季度，首次以商品名“格列衛(wèi)”進入醫(yī)院終端市場。產(chǎn)品入市后起步較快，目前已步入億元以上的抗腫瘤藥物行列。格列衛(wèi)是信號傳導(dǎo)抑制物的**個新型抗增殖劑，已顯示出空前的治療效果。

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