莫西沙星原料、鹽酸莫西沙星片、莫西沙星氯化鈉注射液項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2017/5/2 8:22:00　瀏覽次數(shù)：1110　類(lèi)別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱(chēng)：
通用名：鹽酸莫西沙星英文名：Moxifloxacin Hydrochloride
化學(xué)名：1-環(huán)丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽分子式：C21H24FN3O4•HCl
分子量：437.9
2、適應(yīng)癥：
治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
3、劑型：原料+片劑+輸液
4、規(guī)格：片劑：0.4g；輸液：250ml:莫西沙星0.4g與氯化鈉2.0g。
5、注冊(cè)分類(lèi)：原料：化學(xué)藥品3.1類(lèi)。片劑及氯化鈉輸液：化藥6類(lèi)；
6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：未見(jiàn)有知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題。
7、原研企業(yè)：莫西沙星由德國(guó)Bayer公司研制，1999年首次在德國(guó)上市,先后在英國(guó),美國(guó),墨西哥應(yīng)用。中國(guó)于2002年由拜耳上市莫西沙星片劑(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化鈉注射液，商品名拜復(fù)樂(lè)(Avelox)。
8、國(guó)內(nèi)受理情況：目前國(guó)內(nèi)申報(bào)原料、片劑及葡萄糖輸液廠家很多。申報(bào)氯化鈉輸液僅有浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠一家。
9、項(xiàng)目簡(jiǎn)介：
9.1作用機(jī)制　　
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性�？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線(xiàn)表明，莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。*低殺菌濃度和*低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β-內(nèi)酰胺類(lèi)和大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過(guò)感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。　　
9.2耐藥　　
莫西沙星和這些抗菌藥無(wú)交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。　　
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其它喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。　　
對(duì)人類(lèi)腸道菌群的作用　　
通過(guò)對(duì)兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。　　
9.3藥代動(dòng)力學(xué)
莫西沙星口服后可以很快被幾乎完全吸收。**生物利用度總計(jì)約91%。達(dá)峰時(shí)0.5～4小時(shí)。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時(shí)。同服二、三價(jià)陽(yáng)離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。代謝45%，肝臟代謝52%，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。　　
9.4不良反應(yīng)
常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。　
10、市場(chǎng)情況：
鹽酸莫西沙星為第四代喹諾酮類(lèi)廣譜抗菌藥，同時(shí)也是國(guó)內(nèi)第四大抗生素；全球銷(xiāo)售額在15-20億美元左右。鹽酸莫西沙星抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。其殺菌曲線(xiàn)表明，鹽酸莫西沙星是具有濃度依賴(lài)性的殺菌活性。
本品于2004年進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保目錄乙類(lèi)，為新一代氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥物，經(jīng)過(guò)臨床試驗(yàn)，莫西沙星與克拉霉素、頭孢呋辛、左氧氟沙星臨床對(duì)照，在抗感染方面具有更大的優(yōu)勢(shì)�？垢锾m陽(yáng)性菌的活性約比環(huán)丙沙星強(qiáng)4倍，具有抗厭氧菌、支原體、衣原體等作用和光敏反應(yīng)低的特點(diǎn)，且對(duì)一些耐藥性細(xì)菌也有較好的抗菌效果�？诜樟己玫目咕幬�，在治療社區(qū)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，泌尿生殖系感染，急性鼻竇炎等感染性疾病中，療效**。
11、開(kāi)發(fā)單位、進(jìn)度：
11.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料、片及輸液的小試工藝，隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開(kāi)發(fā)申報(bào)。
11.2進(jìn)度：
合同簽訂并在**收到3個(gè)月內(nèi)，到貴公司進(jìn)行原料和制劑的中試放大。中試樣品完成6個(gè)月穩(wěn)定性試驗(yàn)后即可注冊(cè)申報(bào)。
（合計(jì)8~9個(gè)月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號(hào)樓
電　　話(huà)： 0571-85885083

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