苯甲酸阿格列汀原料和片項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2017/6/26 8:25:00　瀏覽次數(shù)：1446　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：
通用名：苯甲酸阿格列汀英文名： Alogliptin benzoate
化學(xué)名：2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽分子式：C25H27N5O4
分子量：461.51
2、適應(yīng)癥：
適用于治療2型糖尿病.
3、劑型：片劑
4、規(guī)格：25mg；12.5mg；6.25mg 。
5、注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3+6類。
6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：原始化合物中國(guó)專利未被授權(quán)。
7、原研企業(yè)：苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)，2010年4月獲得日本厚生勞動(dòng)省的上市批準(zhǔn)。
8、國(guó)內(nèi)受理情況：目前國(guó)內(nèi)有七家注冊(cè)受理，一家進(jìn)口注冊(cè)（已批產(chǎn)）。
9、項(xiàng)目簡(jiǎn)介：
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進(jìn)胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動(dòng)省的上市批準(zhǔn)。
DPP-Ⅳ是由766個(gè)氨基酸組成的錨在細(xì)胞膜上的跨膜蛋白質(zhì)分子，在血漿和很多組織的細(xì)胞上廣泛存在，淋巴細(xì)胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內(nèi)外促使GLP-1降解失活的主要關(guān)鍵酶之一，該酶能通過(guò)水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細(xì)胞產(chǎn)生胰島素，同時(shí)降低胰高血糖素濃度。
Alogliptin高度選擇性地**抑制DPP-4，延緩胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細(xì)胞功能，增加胰島素分泌，到目前為止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：?jiǎn)渭冿嬍澈瓦\(yùn)動(dòng)療法治療者，可單獨(dú)使用Alogliptin；飲食和運(yùn)動(dòng)療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很強(qiáng)的靶向特異性，在病人血糖正常時(shí)該藥沒(méi)有活性，不會(huì)導(dǎo)致低血糖。
Alogliptin對(duì)于2型糖尿病病人耐受性良好，無(wú)劑量限制性毒性，在多劑量給藥時(shí)未出現(xiàn)藥物蓄積現(xiàn)象，肝、腎功能不全病人亦無(wú)需調(diào)整劑量且藥動(dòng)學(xué)結(jié)果也不受食物影響在研究中亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)事件和死亡的病例也沒(méi)有病人因不良反應(yīng)而中途退出在已發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)中，*常見(jiàn)的為頭痛，此外還有便秘和低血糖。
10、市場(chǎng)情況：
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計(jì)到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢(shì)。
DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內(nèi)源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進(jìn)胰島素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西他列汀sitagliptin，維格列汀vildagliptin問(wèn)市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，qd，無(wú)論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會(huì)引起病人體重的增加，也不會(huì)帶來(lái)低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，可以預(yù)見(jiàn)今后將會(huì)有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問(wèn)世。
11、開(kāi)發(fā)單位、進(jìn)度：
11.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料和片的中試工藝，隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開(kāi)發(fā)申報(bào)。
11.2進(jìn)度：
（1）完成了中試規(guī)模每批1kg，共3批的原料合成，單一雜質(zhì)控制在千分之一以下，并且進(jìn)行了初步的穩(wěn)定性研究。
（2）完成了中試規(guī)模每批50000片，共3批的制劑研究，4條溶出曲線F2因子符合要求，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。
（3）中試樣品完成6個(gè)月穩(wěn)定性試驗(yàn)后即可注冊(cè)申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號(hào)樓
電　　話： 0571-85885083

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