鹽酸厄洛替尼技術(shù)轉(zhuǎn)讓：原料及片（3+6）

發(fā)布時(shí)間：2013/3/3 18:58:00　瀏覽次數(shù)：1582　類別：其它

詳情介紹

【商品名】：特羅凱
【通用名】：鹽酸厄洛替尼片
【英文名】：Tarceva (Erlotinib Hydrochloride Tablets)
【化學(xué)名】：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽
【分子式】：C22H24ClN3O4
【分子量】：429.8967
【劑型及規(guī)格】片劑：25mg、100mg、150mg
【適應(yīng)癥】：厄洛替尼單藥適用于既往接受過(guò)至少一個(gè)化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】：厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。
【注冊(cè)分類】化藥3+6
【國(guó)內(nèi)外上市情況】羅氏制藥分別于2004年11月與2005年9月獲得歐盟及美國(guó)批準(zhǔn)，現(xiàn)已經(jīng)在全球75個(gè)國(guó)家上市銷售；我國(guó)2007年批準(zhǔn)進(jìn)口，商品名為特羅凱。
【專利情況】中國(guó)專利CN96102992.7為本品化合物專利，至2016年3月28日到期；專利CN00817848.8為晶型專利，至2020年11月9號(hào)到期。
【市場(chǎng)情況】厄洛替尼(Erlotinib),CASNo：183319-69-9，由瑞士羅氏制藥廠(Roche Pharma)研制開發(fā)，是**選擇性地作用于EGFR酪氨酸激酶的抑制劑。該藥分別于2004年11月、2005年9月及2007年4月在美國(guó)、歐洲及我國(guó)通過(guò)審批(商品名:特羅凱，Tarceva)。適用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的二、三線治療。
它是一種高效、口服、高特異性、可逆的表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR)。它通過(guò)抑制EGFR(HER1)自身磷酸化，從而抑制了下游信號(hào)傳導(dǎo)與細(xì)胞增殖。在頭頸部鱗癌(HNSCC)與非小細(xì)胞肺癌的腫瘤體外移植瘤模型中，特羅凱通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)或促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡達(dá)到抗腫瘤作用。特羅凱是目前**被證實(shí)的對(duì)晚期非小細(xì)胞肺癌具有生存優(yōu)勢(shì)GER1/EGFR酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)各類別非小細(xì)胞肺癌患者均有效，且耐受性好，無(wú)骨髓抑制和神經(jīng)毒性，能**延長(zhǎng)生存期，改善患者生活質(zhì)量。<
厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過(guò)CYP3A4，少量通過(guò)CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過(guò)這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí)，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和*大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此，影響上消化道pH值的藥物可能會(huì)改變厄洛替尼的溶解度，從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加厄洛替尼的劑量不太可能補(bǔ)償暴露量的減少。
【研發(fā)情況】我公司已完成原料藥合成小試(2013年2月25日截止)，進(jìn)一步優(yōu)化放大，歡迎感興趣的企業(yè)來(lái)我公司考察、洽談！

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：趙濤濤
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號(hào)高層次人才藥物研發(fā)基地
電　　話： 0571-85885083

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