頭孢西酮鈉

發(fā)布時間：2013/5/13 9:40:00　瀏覽次數(shù)：3987　類別：其它

詳情介紹

頭孢西酮鈉項目簡介

一、藥物基本情況
1.1申報類型及進度：7個月內(nèi)可申報生產(chǎn)。交接大生產(chǎn)工藝。
1.2通用名：頭孢西酮鈉
1.3英文名稱：Cefazedone sodium salt
1.4成份：(6R，7R)-7-(2-(3，5-二氯-4-氧代-1(4H)-吡啶基)乙酰氨基)-3-(((5-甲基-1，3，4-硫二唑-2-基)硫)甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉
1.5規(guī)格：0.5g、1g
1.6標準來源：進口標準
1.7用法用量：每天二次，每次0.5～1g，肌肉注射時加0.2%～0.5%的利多卡因，靜脈注射時加5ml的注射用水，注射時間約2～3分鐘。
1.8適應癥：本品為注射用頭孢菌素，用于治療呼吸道、泌尿道和腸胃道感染、婦科感染、腹膜感染、皮膚、軟組織和矯形外科感染。本品較頭孢唑啉和頭孢噻吩對**革蘭氏陽性和陰性菌包括金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌和腸球菌更有效。本品較頭孢唑啉有更強的組織滲透力，且半衰期長，可以一天給藥2次。
1.9劑型：粉針。
二、項目特點
頭孢西酮鈉是德國默克公司開發(fā)的**代頭孢菌素類抗生素，本品于1979年在德國首先上市，其商品名為“REFOSPORIN”，然后在很多國家上市，并已被韓國藥典所收載。用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、胃腸道感染及婦科、腹膜、皮膚、軟組織和整形外科感染的治療。頭孢西酮是一種半合成的頭孢菌素，是頭孢菌素C衍生物，與其它頭孢菌素類藥相似，通過抑制細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。
胡云建等頭孢西酮鈉的體外抗菌活性的研究結果顯示，對肺炎鏈球菌、β溶血鏈球菌、甲氧西林敏感的金黃色葡萄菌和凝固酶陰性的葡萄球菌，4種頭孢菌素均顯示良好的抗菌活性，均優(yōu)于阿齊霉素。其中，頭孢西酮鈉對肺炎鏈球菌的MIC50分別為頭孢唑啉鈉和頭孢呋辛鈉的1/2、頭孢氨芐的1/8；頭孢丙酮鈉對β溶血鏈球菌的MIC50為頭孢氨芐的1/4；其對葡萄球菌的MIC50分別為頭孢唑啉鈉的1/2、頭孢氨芐的1/16、頭孢呋辛鈉的1/4。4種頭孢菌素和阿齊霉素對流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌的敏感性，都在96.4%以上。結論頭孢西酮鈉對社區(qū)呼吸道和泌尿道感染中常見致病菌，均有較好的抗菌活性。
沈偉等探討頭孢西酮鈉對臨床分離菌株感染小鼠的保護作用。給小鼠腹腔注射臨床分離的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌和大腸埃希菌,感染后皮下注射頭孢西酮鈉,觀察記錄感染后小鼠的生存率。結果顯示頭孢西酮鈉10mg/kg、20mg/kg和40mg/kg能**降低中間葡萄球菌R1725株、金黃色葡萄球菌R1743株、銅綠假單胞菌R1620株、銅綠假單胞菌R1598株、大腸埃希菌R1598株、大腸埃希菌W1867株和D群腸球菌W1999株感染小鼠的死亡率。結論頭孢西酮鈉對臨床分離的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌和大腸埃希菌感染小鼠有**的保護作用。
單次靜脈滴注頭孢西酮鈉0.5、1g后,T1/2β分別為(1.54±0.62)、(1.46±0.34)h；Tmax分別為(0.75±0.00)、(0.75±0.00)h；Cmax分別為(54.99±11.14)、(118.17±31.66)μg/mL；AUC0-t分別為(97.90±21.33)、(200.93±40.13)μg•h•mL-1。24h尿藥累積排泄率分別為(66.78±15.39)%、(48.21±11.37)%。
頭孢西酮鈉治療急性呼吸道細菌感染的臨床療效和**性研究中，采用隨機、單盲、平行對照設計，試驗組35例應用頭孢西酮鈉，每次2 g，每日2次靜脈滴注.對照組37例應用頭孢唑林鈉，每次2g，每日2次靜脈滴注.療程均為5～14d.共入選病例72例，剔除1例，脫落5例，可評價66例，試驗組34例，對照組32例，**性評價71例。結果顯示：試驗組和對照組***分別為91.18%(31/34)和78.12%(25/32)，細菌清除率分別為80.00%(20/25)、84.00%(21/25)，不良反應發(fā)生率分別為22.86%(8/35)、16.67%(6/36)，兩組比較差異均無統(tǒng)計學意義(P>0.05)。結論證明：頭孢西酮鈉治療急性呼吸道細菌感染**、有效。
三、國內(nèi)外研發(fā)狀況
國內(nèi)2010年11月由新豐制藥株式會社申請進口已經(jīng)被批準，規(guī)格為：1.0g、0.5g。2011年4月，南京海辰申報仿制，已由國家局受理。
四、知識產(chǎn)權狀況
經(jīng)檢索，不存在侵犯他人權益的情況。
五、推薦依據(jù)及理由
注射用頭孢西酮鈉為1代頭孢菌素，該藥在歐美國家廣泛臨床應用，是社區(qū)獲得性感染常用一線廣譜抗菌素。該藥抗菌譜廣，對G+和G-菌的殺菌作用明顯優(yōu)于其他一代頭孢，對G+菌的殺菌作用強于二、三代頭孢。對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，對臨床耐藥菌株有高敏感性。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：臧小姐
聯(lián)系地址：濟南市華陽路
電　　話： 0571-85885083

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