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甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑-山東博邁康新藥研發(fā)

發(fā)布時(shí)間：2022/7/6 15:26:00　瀏覽次數(shù)：485　類別：技術(shù)

詳情介紹

【項(xiàng)目名稱】甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑
【注冊(cè)分類】化藥3+6+6類
【劑型】原料+片劑+膠囊劑
【規(guī)格】膠囊：0.1g；
片劑：0.1g，0.4g（按伊馬替尼計(jì)）
【有效成分】本品主要成分為甲磺酸伊馬替尼；
通用名：甲磺酸伊馬替尼
英文名：Imatinib Mesylate
分子式：C29H31N7O·CH4O3S
分子量：589.71
【適應(yīng)癥】
用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。
【用法與用量】
開(kāi)始劑量：對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急變期和加速期患者，本品的推薦劑量為0.6g/日；對(duì)干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400 mg/日，均為每日1次口服，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。
如果血象許可，沒(méi)有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400 mg/日增加到600 mg/日，或從600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個(gè)月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過(guò)程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。
嚴(yán)重肝臟毒副作用時(shí)劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過(guò)正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
【藥理及作用機(jī)制】
甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過(guò)不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。
本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測(cè)定。
甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。
【上市情況】
本品由瑞士諾華（Novartis）制藥原研，2001年5月以商品名GLEEVEC在美國(guó)上市，同年在加拿大，韓國(guó)上市，以商品：Glivec在日本，德國(guó)，英國(guó)，瑞士，葡萄牙，巴西，澳大利亞等國(guó)上市，次年在香港，丹麥，意大利，西班牙，愛(ài)爾蘭，挪威等上市，目前全世界上市國(guó)家及地區(qū)超過(guò)90個(gè)。我國(guó)2002年4月批準(zhǔn)進(jìn)口。目前尚無(wú)國(guó)產(chǎn)。2009年11月，印度太陽(yáng)藥業(yè)的仿制品獲得美國(guó)FDA暫時(shí)批準(zhǔn)。本品上市之廣泛且速度之快，均是不多見(jiàn)的。
我國(guó)上市及批準(zhǔn)情況如下表：
注冊(cè)證號(hào)
H20020169
H20050023
H20050024
產(chǎn)品名稱（中文）
甲磺酸伊馬替尼膠囊
甲磺酸伊馬替尼片
甲磺酸伊馬替尼片
產(chǎn)品名稱（英文）
Imatinib Mesylate Capsules
Imatinib Mesylate Tablets
Imatinib Mesylate Tablets
商品名（中文）
格列衛(wèi)
格列衛(wèi)
格列衛(wèi)
商品名（英文）
Glivec
Glivec
Glivec
劑型（中文）
膠囊劑
片劑
片劑
規(guī)格（中文）
100mg/粒
0.1g(按伊馬替尼計(jì))
0.4g(按伊馬替尼計(jì))
包裝規(guī)格（中文）
120粒，180粒/盒
60片/盒
30片/盒
生產(chǎn)廠商（英文）
Novartis Pharma Stein AG
Novartis Pharma Stein AG
Novartis Pharma Stein AG
廠商國(guó)家（中文）
瑞士
瑞士
瑞士
發(fā)證日期
2002-04-17
2005-01-04
2005-01-04
有效期截止日
至2009-12-21
2010-01-03
2010-01-03
【產(chǎn)品特點(diǎn)及市場(chǎng)前景】
甲磺酸伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的酪氨酸激酶抑制劑類藥物。2001年5月10日，甲磺酸伊馬替尼口服膠囊制劑以具有突破性的抗腫瘤機(jī)制進(jìn)入美國(guó)FDA特快審批通道，用于α-干擾素給藥失敗胚細(xì)胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒細(xì)胞白血病治療用藥經(jīng)過(guò)廣泛的臨床驗(yàn)證后，甲磺酸伊馬替尼已獲得了全球醫(yī)學(xué)界的高度評(píng)價(jià)，2002年2月1日FDA又批準(zhǔn)了其第2個(gè)適用癥——用于治療胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤的治療，目前已作為慢性粒細(xì)胞白血病的一線治療用藥。
甲磺酸伊馬替尼也是**個(gè)根據(jù)腫瘤細(xì)胞活動(dòng)原理設(shè)計(jì)的藥物，從而使許多患者堅(jiān)定了戰(zhàn)勝癌癥病魔的信心。在美國(guó)、歐盟和日本等國(guó)獲得罕見(jiàn)病藥物的地位后，現(xiàn)今已在全世界80多個(gè)國(guó)家核準(zhǔn)用于慢性粒細(xì)胞白血病，而在許多發(fā)達(dá)國(guó)家和發(fā)展中國(guó)家也核準(zhǔn)用于胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤的治療。甲磺酸伊馬替尼膠囊問(wèn)世后，在以昂貴的價(jià)格使眾多患者苦于無(wú)奈時(shí)，也提升了諾華的聲譽(yù)和銷售業(yè)績(jī)，在產(chǎn)品問(wèn)世當(dāng)年取得了1.65億美元的顯赫佳績(jī)，上市3年后已培育成為“重磅炸彈”級(jí)藥物，到2004年其銷售額已達(dá)到了16.34億美元，同比增長(zhǎng)了10倍。目前，該藥已在世界近百個(gè)國(guó)家、地區(qū)銷售。2005年的銷售額為21.70億美元，比上一年增長(zhǎng)了33%，2006上半年的銷售額已達(dá)到了12億美元。
甲磺酸伊馬替尼在中國(guó)經(jīng)過(guò)1年多的臨床試驗(yàn)后，于2002年4月17日獲得國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（****）的生產(chǎn)批文，同年3季度，以商品名“格列衛(wèi)”進(jìn)入醫(yī)院終端市場(chǎng)。產(chǎn)品入市后起步較快，目前已步入億元以上的抗腫瘤藥物行列。格列衛(wèi)是信號(hào)傳導(dǎo)抑制物的一個(gè)新型抗增殖劑，已顯示出治療效果。

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聯(lián) 系人：謝先生
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電　　話： 0571-85885083

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