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西他沙星原料藥及片劑

發(fā)布時(shí)間：2011/9/9 14:58:00　瀏覽次數(shù)：563　類別：其它

詳情介紹

類別：化藥3+3
規(guī) 格： 50mg
適應(yīng)癥：用于嚴(yán)重的和耐藥菌引起的細(xì)菌感染的治療
詳細(xì)： 1、項(xiàng)目名稱：西他沙星原料藥及片劑

英文名稱：sitafloxacin

商品名稱：Gracevit

化學(xué)名稱：7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸

分子式：2(C19H18ClF2N3O3)·3(H2O)

分子量：873.67

CAS號(hào)：127254-12-0

2、劑型：片劑，細(xì)粒劑

3、注冊(cè)分類：化藥3+3

4、規(guī) 格：50mg

5、適應(yīng) 癥：用于嚴(yán)重的和耐藥菌引起的細(xì)菌感染的治療

6、用法用量：以呼吸道感染、尿路感染、耳鼻喉科感染、牙科·口腔外科感染及性病感染患者為對(duì)象的臨床試驗(yàn)中，西他沙星每次50mg，1日2次或每次100mg，1日2次給藥。

7、國內(nèi)上市申報(bào)情況

2008年在日本上市日本**制藥三共株式會(huì)社

在中國上市和注冊(cè)情況列表

原料API
制劑
備注

已上市
國產(chǎn)
0
0

進(jìn)口
0
0

注冊(cè)申報(bào)
國產(chǎn)
4
4
在審評(píng)

進(jìn)口
0
0

8、專利保護(hù)：本品化合物專利于1988年申請(qǐng)，由于我國專利法限制，該化合物專利未在我國申請(qǐng)，國內(nèi)僅申請(qǐng)了合成工藝專利及制劑專利。通過工藝改進(jìn)，可以避開國內(nèi)專利限制。

9、【藥理作用】

本品系一新穎的N-1-氟環(huán)丙基喹諾酮，對(duì)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等均具較強(qiáng)的抗菌活性。化學(xué)結(jié)構(gòu)上有一順式(1R,5R)-2-氟環(huán)丙胺基團(tuán)，顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，且可減少不良反應(yīng)。該藥不僅**增強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性，而且對(duì)臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具抗菌活性。
本品體外抗菌活性的研究表明，具有廣譜抗菌作用，不僅對(duì)革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對(duì)革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性，也對(duì)許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也有良好殺菌作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

健康志愿者單次口服西他沙星25-200mg，Cmax值以劑量依賴的方式提高，范圍為0.29-1.86μg/ml，AUC值的范圍為1.52-12.03μg/ml×h。在禁食情況下，t1/2β為4.40-5.02h；VdSS為1.46-1.96L/kg；tmax為1.0-1.3h；CL為285-328 ml/min。48小時(shí)尿回收率為給藥劑量的69-74%，糞便排出只占3%。給藥劑量為100mg情況下，血清蛋白結(jié)合率大約為50%。多次給藥并不會(huì)明顯影響藥代動(dòng)力學(xué)，表明西他沙星不易出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。西他沙星主要代謝產(chǎn)物是葡萄糖苷酯衍生物，約占大鼠血清藥量的30-38%，尿中藥量的5-12%。

本品口服吸收好、生物利用度大于70%，組織分布廣，在中樞神經(jīng)濃度。

10、臨床療效：

在一項(xiàng)研究中，對(duì)于超過5000種臨床分離菌株中的大多數(shù)革蘭氏陰性菌，西他沙星的活性要強(qiáng)于環(huán)丙沙星和氧氟沙星。

西他沙星對(duì)肺炎鏈球菌、 S. pyogenes、甲氧西林或喹諾酮敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、糞腸球菌、假單胞菌、Xanthomonas maltophilia、流感嗜血桿菌、 Neisseria gonorrhoeae和Bacteroides fragilis 菌的活性要強(qiáng)于司帕沙星（sparfloxacin）、氟羅沙星（fleroxacin）和氧氟沙星(MIC90：0.006- 3.13μg/ml)。西他沙星是其中對(duì)腸內(nèi)桿菌科活性*強(qiáng)的化合物。西他沙星對(duì)莫拉卡他菌（MIC90=0.025μg/ml）和醋酸鈣不動(dòng)桿菌（Acinetobacter calcoaceticus，MIC90=0.39μ g/ml）的活性和司帕沙星相當(dāng)。環(huán)丙沙星和妥舒沙星（tosufloxacin）對(duì)產(chǎn)酸克雷伯氏菌（K.oxytoca）的活性和西他沙星相當(dāng)，環(huán)丙沙星對(duì)奇異變形桿菌(Proteus mirabilis)的活性和西他沙星相當(dāng)。對(duì)于其他檢測(cè)的菌株，西他沙星的活性都要強(qiáng)于上述抗生素（包括洛美沙星）。在另一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)中，西他沙星對(duì)革蘭氏陽性菌的活性是環(huán)丙沙星或左氧氟沙星的8-16倍，是妥舒沙星和司帕沙星的4-8倍。西他沙星可以抑制90%的分離菌株，包括甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌和凝血酶陰性的鏈球菌，MIC90<=0.25mg/L。

11、市場(chǎng)分析

國內(nèi)氟喹諾酮類抗生素興起于20世紀(jì)80年代，目前活躍于市場(chǎng)上的氟喹諾酮類藥物大都為第三代產(chǎn)品，因具有優(yōu)異的抗感染功能，成為近10年來

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聯(lián) 系人：黃宣童
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)華陽路69號(hào)C309
電　　話： 0571-85885083

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