治療失眠障礙！16年了，失眠患者終于迎來(lái)新藥！
2023/11/30   來(lái)源：藥春秋  閱讀數(shù)：

11月29日，國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)顯示，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)浙江京新藥業(yè)股份有限公司申報(bào)的1類創(chuàng)新藥地達(dá)西尼膠囊上市，成為京新藥業(yè)首款獲批上市的1類創(chuàng)新藥。該藥適用于失眠障礙患者的短期治療。



失眠是目前帶來(lái)廣泛困擾的一項(xiàng)疾病，臨床癥狀多表現(xiàn)為入睡困難和/或睡眠維持困難，從而導(dǎo)致白天嚴(yán)重的功能障礙。

《2023中國(guó)健康睡眠白皮書》指出，新時(shí)期人們普遍存在睡眠時(shí)間減少、入睡困難、失眠等問題，其中高達(dá)80%的受調(diào)者存在睡眠困擾的情況，普遍存在入睡困難和容易覺醒等問題。中國(guó)睡眠數(shù)據(jù)報(bào)告統(tǒng)計(jì)，我國(guó)成年人的失眠發(fā)生率達(dá)到38.2%，睡眠障礙的認(rèn)識(shí)和針對(duì)性治療迫在眉睫。

γ-氨基丁酸（GABA）是中樞神經(jīng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)之一，與焦慮、緊張、抑郁等情緒變化有關(guān)。地達(dá)西尼屬于苯二氮卓類藥物，是γ-氨基丁酸A型（GABAA）受體的部分正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑，通過(guò)部分激活GABAA受體，產(chǎn)生促進(jìn)睡眠的作用。

對(duì)于成人患者，相比于安慰劑，1.5mg和2.5mg的地達(dá)西尼分別延長(zhǎng)總睡眠時(shí)長(zhǎng)33.1和45分鐘，減少入睡后的覺醒16.7和25.7分鐘，減少覺醒次數(shù)1.2和2.6次，兩種劑量均顯著改善了患者的睡眠質(zhì)量。同時(shí)，高劑量的地達(dá)西尼對(duì)老年患者睡眠的改善更明顯，2.5mg該藥物能延長(zhǎng)56.4分鐘的總睡眠時(shí)長(zhǎng)，并減少36.1分鐘入睡后覺醒。

與唑吡坦、扎來(lái)普隆和三唑侖等短效苯二氮類受體激動(dòng)劑（BzRAs）（平均半衰期1—3小時(shí)）最優(yōu)劑量相比，地達(dá)西尼消除半衰期（3—4小時(shí)）更長(zhǎng)，從而維持睡眠的作用時(shí)間更久；而對(duì)比右佐匹克隆、替馬西泮等中效BzRAs（平均半衰期6小時(shí)及以上），地達(dá)西尼產(chǎn)生殘留效應(yīng)的可能性更小。

此外，與傳統(tǒng)的苯二氮䓬類GABA受體完全激動(dòng)劑相比，地達(dá)西尼在運(yùn)動(dòng)障礙、后遺效應(yīng)、耐受性、乙醇相互作用、身體依賴性、記憶力損傷等不良反應(yīng)方面，具有明顯的優(yōu)勢(shì)。

地達(dá)西尼最初是由德國(guó)埃沃特（Evotec）公司研發(fā)，2010年10月，京新藥業(yè)與Evotec公司達(dá)成了合作協(xié)議，獲得了該藥在中國(guó)地區(qū)的獨(dú)家專利許可和開發(fā)權(quán)。今年4月，京新藥業(yè)獲得該藥物在韓國(guó)以及全球其他國(guó)家的獨(dú)家開發(fā)、生產(chǎn)及商業(yè)化權(quán)益。

值得一提的是，除了2021年在香港上市的萊博雷生，中國(guó)內(nèi)地失眠藥市場(chǎng)自2007年右佐匹克隆上市后近16年無(wú)新藥上市，市場(chǎng)存在較大的臨床未滿足需求。當(dāng)前，臨床上廣泛使用的失眠治療藥物主要為苯二氮䓬受體激動(dòng)劑，包括苯二氮䓬類，如地西泮、咪達(dá)唑侖、艾司唑侖等和非苯二氮䓬類，如佐匹坦、右佐匹克隆、佐匹克隆等。

中康開思系統(tǒng)的數(shù)據(jù)顯示，2023年上半年，等級(jí)醫(yī)院銷售額第一的鎮(zhèn)靜催眠藥是咪達(dá)唑侖，銷售額超過(guò)了7億元；而在零售市場(chǎng)銷售額第一的是艾司唑侖。

2023年H1鎮(zhèn)靜催眠藥國(guó)內(nèi)等級(jí)醫(yī)院銷售額TOP5



（來(lái)源：中康開思系統(tǒng)，中康產(chǎn)業(yè)研究院整理）

2023年H1鎮(zhèn)靜催眠藥國(guó)內(nèi)零售市場(chǎng)銷售額TOP5



（來(lái)源：中康開思系統(tǒng)，中康產(chǎn)業(yè)研究院整理）

地達(dá)西尼獲批上市為失眠障礙患者提供了新的治療選擇，相關(guān)藥物市場(chǎng)格局也將發(fā)生一定的變化。




編輯：Rae